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(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐(Larotrectinib sulfate)

CAS: 1223405-08-0

化学式: C21H24F2N6O6S

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  5. (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
中文名 (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名 Larotrectinib sulfate
别名 硫酸拉洛替尼
拉罗替尼硫酸盐
LOXO-101硫酸盐
LOXO101拉罗替尼
拉罗替尼(LOXO-101)
硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE
TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE)
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文别名 ARRY 470) sulfate
LOXO-101 (sulfate)
Larotrectinib sulfate
Larotrectinib(LOXO 101
Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate
CAS 1223405-08-0
EINECS 232-655-5
化学式 C21H24F2N6O6S
分子量 526.52
溶解度 DMSO
存储条件 -20℃
物化性质 生物活性 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
体外研究 ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
体内研究 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。
上游原料 (S)-3-吡咯烷醇 LOXO101的中间体 (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 (R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 2,5-二氟溴苯

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.899 ml9.496 ml18.993 ml
5 mM0.38 ml1.899 ml3.799 ml
10 mM0.19 ml0.95 ml1.899 ml
5 mM0.038 ml0.19 ml0.38 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 - 用途与合成方法

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是一种化合物,常简称为某种命名(待补充)。它具有抗肿瘤活性,可用于治疗多种类型的癌症。

合成方法方面,这个化合物的合成比较复杂,需要经过多步反应来得到

在适当溶剂中加入2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷酮和适量的亚砜,反应得到2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷亚砜酮。接着,将得到的中间体与吡唑并[1,5-A]嘧啶进行缩合反应,得到N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺。

将上述中间体与硫酸反应,得到最终产物(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐。
该化合物的结构复杂性,合成方法也可能存在变化。
最后更新:2024-04-09 21:04:16
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
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(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐的上游原料
4H-Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-one (S)-3-吡咯烷醇 3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5(4H) - 酮 拉罗替尼 (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 (R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶 LOXO101的中间体 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 2,5-二氟溴苯
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(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 1-乙氧基-3-硝基苯 VITAMINAPALMITATE,USP 2-Iodooctyl thiocyanate N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-6-O-甲基-P-苯基-5'-鸟苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯 1-氯甲基-3-三氟甲基苯 2-Iodobenzoic acid 2.2'.3.3'.5.5'.6.6'-OCTACHLOROBIPHENYL SOLUTION 100UG/ML IN HEXANE 2ML 5-氯-4-甲酰基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯 ISORHAMNETIN 3-O-NEOHESPEROSIDE
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