(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐

中文名	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名	Larotrectinib sulfate
别名	硫酸拉洛替尼拉罗替尼硫酸盐 LOXO-101硫酸盐 LOXO101拉罗替尼拉罗替尼(LOXO-101) 硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE) (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文别名	ARRY 470) sulfate LOXO-101 (sulfate) Larotrectinib sulfate Larotrectinib(LOXO 101 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate
CAS	1223405-08-0
EINECS	232-655-5
化学式	C21H24F2N6O6S
分子量	526.52
溶解度	DMSO
存储条件	-20℃
物化性质	生物活性 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
体外研究	ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
体内研究	早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。
上游原料	4H-Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-one LOXO101的中间体拉罗替尼 (R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.899 ml	9.496 ml	18.993 ml
5 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.799 ml
10 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.899 ml
5 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.38 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 - 用途与合成方法

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是一种化合物，常简称为某种命名（待补充）。它具有抗肿瘤活性，可用于治疗多种类型的癌症。

合成方法方面，这个化合物的合成比较复杂，需要经过多步反应来得到

在适当溶剂中加入2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷酮和适量的亚砜，反应得到2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷亚砜酮。接着，将得到的中间体与吡唑并[1,5-A]嘧啶进行缩合反应，得到N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺。

将上述中间体与硫酸反应，得到最终产物(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐。
该化合物的结构复杂性，合成方法也可能存在变化。

最后更新：2024-04-09 21:04:16

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

产品名: 拉罗替尼硫酸盐去供应商网站查看询盘
CAS: 1223405-08-0
产地: 北京
包装: 盒
规格: IL1010-5mg,5mg,IL1010-10mg,10mg,IL1010-25mg,25mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

前衍化学科技（武汉）有限公司

现货供应

产品名: Larotrectinib sulfate 去供应商网站查看询盘
CAS: 1223405-08-0
产地: 湖北武汉
包装: 500g, 1kg, 10kg, 100kg
价格: 电联、邮件
库存: 现货供应
电话: 17702711169
手机: 17702711169
电子邮件: 2205437118@qq.com
QQ: 2205437118

产品描述: 前衍化学是化学品的一站式供采平台，致力于通过数字化+专业服务让化学品交易更高效。前衍核心团队已有10年以上行业服务经验，平台2019年正式成立以来，已为5万+单更多
产品目录: 点此进入

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: LOXO-101 (sulfate) 去供应商网站查看询盘
CAS: 1223405-08-0
产地: 中国上海
包装: 5mg
规格: 99%
价格: 1272.00
库存: 5个工作日
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：LOXO-101 (sulfate) 英文名:LOXO-101 (sulfate) CAS:1223405-08-0 规格:99% 产地:中国上海

上海麦克林生化科技股份有限公司

现货供应

产品名: 硫酸拉罗替尼去供应商网站查看询盘
CAS: 1223405-08-0
产地: 上海
规格: L909167
价格: 1g-3000,100mg-500,1ml-1172
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/288570320

微信: 19863730987/17821173903

上海源叶生物科技有限公司

产品名: LOXO-101 (sulfate) 去供应商网站查看询盘
CAS: 1223405-08-0
产地: 上海
规格: 99%
价格: 5mg 650,10mg 1100,50mg 4000
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403

微信: 18301782025
产品描述: LOXO-101 (sulfate) 99% MedMol 货号：S81245

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

前衍化学科技（武汉）有限公司

现货供应

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：LOXO-101 (sulfate) 英文名:LOXO-101 (sulfate) CAS:1223405-08-0 规格:99% 产地:中国上海

上海麦克林生化科技股份有限公司

现货供应

微信: 19863730987/17821173903

上海源叶生物科技有限公司

微信: 18301782025
产品描述: LOXO-101 (sulfate) 99% MedMol 货号：S81245

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐的上游原料

(S)-3-吡咯烷醇 3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5(4H) - 酮拉罗替尼 (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷

您刚刚浏览过

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 40204-26-0

你知道吗？

微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！