(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮

中文名	GDC-0980 (RG7422)
英文名	GDC-0980 (RG7422)
别名	PI3K抑制剂(GDC-0980) GDC-0980, 一种有效的 PI3K 抑制剂 (S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
英文别名	RG7422 GNE 390 GDC-0980 Apitolisib GDC-0980 (RG7422) Apitolisib (GDC-0980, RG7422) (S)-1-(4-((2-(2-aMinopyriMidin-5-yl)-7-Methyl-4-Morpholinothieno[3,2-d]pyriMidin-6-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
CAS	1032754-93-0
化学式	C23H30N8O3S
分子量	498.6
密度	1.399
熔点	>202°C (dec.)
溶解度	氯仿 (微溶) 、DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	13.90±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	White to Light Yellow
体外研究	GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用，对mTOR的K i 为17 nM，对PI3Kα，β，δ，和γ的IC50 分别为5 nM，27 nM，7 nM，和14 nM。在体外，GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖，IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明，GDC-0980通过抑制细胞周期进程，并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性，在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%，<500 nM 100%)，乳腺癌(IC50 <200 nM 37%，<500 nM 78%) 和NSCLC(IC50 <200 nM 29%，<500 nM 88%)中具有最大效能，在胰腺癌(IC50 <200 nM 13%，<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系(IC50 <200 nM 0%，<500 nM 33%)中效能较低。
体内研究	在PC-3和MCF-7 neo/HER2异种移植模型中，GDC-0980在1 mg/kg剂量下，通过引起肿瘤生长延迟，表现出显著的抗肿瘤活性。此外，GDC-0980导致肿瘤郁积或退化，最大耐受剂量为7.5 mg/kg。在小鼠体内，1 mg/kg GDC-0980静脉内给药导致低清除率(Cl p: 9.2 mL/min/kg，V ss: 1.7 L/kg)。同时，以5 mg/kg的80% PEG400溶液，或50 mg/kg在0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80中以晶体悬浮液口服给药，具有良好的药代动力学参数。
上游原料	2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯 4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.006 ml	10.028 ml	20.056 ml
5 mM	0.401 ml	2.006 ml	4.011 ml
10 mM	0.201 ml	1.003 ml	2.006 ml
5 mM	0.04 ml	0.201 ml	0.401 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮

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