中间体1(即伊马替尼游离碱)
伊马替尼(Imatinib)
CAS: 152459-95-5
化学式: C29H31N7O
性质
熔点211—213℃。
制法
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3一吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶，在室温和氮气下搅拌。减压浓缩，加入水，冷却、过滤、滤饼真空干燥，加入二氯甲烷一甲醇、再过滤。得产物伊马替尼。
用途
酪氨酸激酶抑制剂。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始细胞危象期、加速期以及经a干扰素治疗无效的慢性期，以及胃肠间质性肿瘤(GIST)。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激醇，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
| 中文名 | 伊马替尼 |
| 英文名 | Imatinib |
| 别名 | 伊马替尼 伊玛替尼 伊马替尼1 伊马替尼碱 伊马替尼-D4 甲磺酸伊玛替尼 伊马替尼中间体 苯甲酰胺(伊马替尼) 中间体1(即伊马替尼游离碱) |
| 英文别名 | IMA-3 Veenat Imatinib AKOS 91378 IMATINIB-D3 IMatinib-D4 Imatinib Base Imantinib base IMatinib(STI571) Imatinib free base 4-(4-Methyl-piperazin-1-ylMethyl)-N-[4-Methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyriMidin-2-ylaM 4-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YLMETHYL)-N-[4-METHYL-3-(4-PYRIDIN-3-YL-PYRIMIDIN-2-YLAMINO)-PHENYL]-BENZAMIDE 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide Imatinib (4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
| CAS | 152459-95-5 |
| EINECS | 604-855-6 |
| 化学式 | C29H31N7O |
| 分子量 | 493.6 |
| InChI | InChI=1/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4) |
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 208-210°C (dec.) |
| 沸点 | 754.9°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 410.3°C |
| 蒸汽压 | 6.03E-24mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶加热) 、甲醇 (微溶加热) |
| 酸度系数 | pKa1 8.07; pKa2 3.73; pKa3 2.56; pKa4 1.52(at 25℃) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Pale Beige |
| Merck | 14,4902 |
| MDL号 | MFCD05662257 |
| 体外研究 | 体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。 Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。 最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。 |
| 体内研究 | Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。 Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| RTECS | CV5585673 |
| 海关编号 | 29339900 |
| 上游原料 | N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 |
中间体1(即伊马替尼游离碱) - 性质
可信数据
熔点211—213℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
中间体1(即伊马替尼游离碱) - 制法
可信数据
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3一吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶，在室温和氮气下搅拌。减压浓缩，加入水，冷却、过滤、滤饼真空干燥，加入二氯甲烷一甲醇、再过滤。得产物伊马替尼。
最后更新：2022-01-01 09:09:20
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可信数据
酪氨酸激酶抑制剂。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始细胞危象期、加速期以及经a干扰素治疗无效的慢性期，以及胃肠间质性肿瘤(GIST)。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激醇，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
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规格: II00601-1ml
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