中文名 | (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 |
英文名 | (R)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)oxirane-2-carboxylate sodium salt |
别名 | 乙莫克舍钠盐 依托莫西钠盐水合物 (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级 (2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠 钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸 |
英文别名 | ANTI-EAPII Etomoxir(Nasalt) Anti-eapii (ttrap) Etomoxir hydrate sodium (+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT) (+)-etomoxir sodium hydrate (+)-Etomoxir hydrate sodium salt (+)-Etomoxir hydrate sodium salt R(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic (R)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)oxirane-2-carboxylate sodium salt sodium (2R)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]oxirane-2-carboxylate hydrate (R)-(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt r(+)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt hydrate R(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid hydrate sodium salt |
CAS | 828934-41-4 |
化学式 | C15H20ClNaO4 |
分子量 | 322.76 |
InChI | InChI=1/C15H19ClO4.Na.H2O/c16-12-5-7-13(8-6-12)19-10-4-2-1-3-9-15(11-20-15)14(17)18;;/h5-8H,1-4,9-11H2,(H,17,18);;1H2/q;+1;/p-1/t15-;;/m1../s1 |
InChIKey | WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M |
溶解度 | H2O: 易溶 |
存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 白色固体 |
颜色 | white |
体外研究 | Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性,上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化,增加葡萄糖的利用;2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。 |
体内研究 | Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似,对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中(与长链酰基肉碱水平的改变无关),etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗,可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中,Etomoxir可促进氧化物酶体增殖,增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润,仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在,同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化,延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命,减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究,用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止,因为有4名患者(226名试验人员)在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶,这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.118 ml | 15.588 ml | 31.177 ml |
5 mM | 0.624 ml | 3.118 ml | 6.235 ml |
10 mM | 0.312 ml | 1.559 ml | 3.118 ml |
5 mM | 0.062 ml | 0.312 ml | 0.624 ml |
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