中文名 | 乙酸阿比特龙酯 |
英文名 | 17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate |
别名 | 醋酸阿比特龙 乙酸阿比特龙 醋酸阿比特龙酯 乙酸阿比特龙酯 阿比特龙醋酸酯 阿比特隆醋酸酯 乙酸阿比特龙酯 ABIRATERONE ACETATE (3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯 |
英文别名 | ZYTIGA CB 7630 Abirteroneacetate Abiraterone Acetate Abiraterone Acotate Abiraterone Acetate impurity 17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate (3β)-17-(3-pyridinyl) androsta-5,16-dien-3-yl acetate (3)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol Acetate (Ester) (3beta,8xi,9xi,14xi)-17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3-yl acetate [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl acetate |
CAS | 154229-18-2 |
EINECS | 620-314-7 |
化学式 | C26H33NO2 |
分子量 | 391.55 |
InChI | InChI=1/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21?,23?,24?,25-,26+/m0/s1 |
密度 | 1.14±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 127-130°C |
沸点 | 506.7±50.0 °C(Predicted) |
闪点 | 260.2°C |
蒸汽压 | 2.17E-10mmHg at 25°C |
溶解度 | 氯仿 (微溶),DMSO (微溶),甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.583 |
酸度系数 | 5.31±0.12(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
物化性质 | 醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。 |
体外研究 | Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。 Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ Abiraterone抑制C 17,20 -裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。 Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。 |
体内研究 | 对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | BV7992100 |
海关编号 | 2937290000 |
上游原料 | 阿比特龙 (3BETA)-雄甾-5,16-二烯-3,17-二醇 3-乙酸酯 17-(三氟甲烷磺酸酯) 吡啶-3-硼酸 二乙基(3-吡啶基)-硼烷 醋酸去氢表雄酮 |
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