三唑巴坦钠(Tazobactam sodiumsalt): Cio HU N4NaoS.CAS登录号[89785-84-2]。无定形固体,熔点>170℃(分解)。溶于水,微溶于甲醇、乙醇,不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙醚。
以舒巴克坦为原料,经醇化保护羧基,再和叠氮钠反应,在甲基上引入叠氨基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。或者以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经重氮化、溴化、过氧乙酸氧化,再醇化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物反应,引入三唑化合物,高锰酸钾氧化,最后水解得三唑巴坦钠。
日本大鹏( Taiho)公司研制开发。p-内酰胺酶抑制剂。对临床上重要的β-内酰胺酶如金葡菌产生的青霉素酶、变形杆菌、拟杆菌、克雷伯菌屑细菌产生的染色体介导的p-内酰胺酶都有很强抑制作用。抗酶谱的广度与抑酶活性强度都优于棒酸与舒巴坦。其毒性低,稳定性好,抑酶活性强。用于治疗多种细菌包括需氧菌和厌氧菌引起的感染,包括下呼吸道感染、皮肤和腹部感染等。
三唑巴坦钠(Tazobactam sodiumsalt): Cio HU N4NaoS.CAS登录号[89785-84-2]。无定形固体,熔点>170℃(分解)。溶于水,微溶于甲醇、乙醇,不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙醚。
以舒巴克坦为原料,经醇化保护羧基,再和叠氮钠反应,在甲基上引入叠氨基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。或者以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经重氮化、溴化、过氧乙酸氧化,再醇化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物反应,引入三唑化合物,高锰酸钾氧化,最后水解得三唑巴坦钠。
日本大鹏( Taiho)公司研制开发。p-内酰胺酶抑制剂。对临床上重要的β-内酰胺酶如金葡菌产生的青霉素酶、变形杆菌、拟杆菌、克雷伯菌屑细菌产生的染色体介导的p-内酰胺酶都有很强抑制作用。抗酶谱的广度与抑酶活性强度都优于棒酸与舒巴坦。其毒性低,稳定性好,抑酶活性强。用于治疗多种细菌包括需氧菌和厌氧菌引起的感染,包括下呼吸道感染、皮肤和腹部感染等。
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