他扎罗汀
他扎罗汀(Tazarotene)
CAS: 118292-40-3
化学式: C21H21NO2S
标准
本品为6 - [( 3 ,4-二氢-4，4-二甲基-2只-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基] -3-吡啶羧酸乙酯。按干燥品计算，含C21H21NO2S应为 98.5%〜101.5% 。
性状
- 本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在苯甲醇中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在乙腈中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为102〜105°C。
鉴别
- 取本品约5mg，加硫酸2滴，即显红色；加水2ml，红色消失。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在259nm与351nm的波长处有最大吸收；在紫外光灯（365mn)下检视，溶液显亮黄绿色荧光。
- 取本品与他扎罗汀对照品，分别加乙酸乙酯溶解并稀释制成每lml中约含lmg 的溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲醇为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1116图）一致。
- 以上（2 )、（4 )两项可选做一项。
检查
有关物质
取本品，加乙腈溶解并稀释制成每lml中约含80ug 的溶液，作为供试品溶液；精密童取lml，置100m l量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5 倍（1.5% )。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 他扎罗汀 |
| 英文名 | Tazarotene |
| 别名 | 乐为 他扎罗汀 他扎罗汀 118292-40-3 6-((4,4-二甲基硫代苯并吡喃-6-基)乙炔基)烟酸乙酯 6-((4,4-二甲基硫代苯并二氢吡喃-6-基)乙炔基)烟酸乙酯 6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯 |
| 英文别名 | Zorac Avage Tazorac agn190168 TAZAROTENE Tazarotene AGN 190168 UNII-81BDR9Y8PS Ethyl 6-((4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl)nicotinate ethyl 6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate 3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y 6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran)-6-yl]nicotinic acid ethyl ester ethyl 6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate 3-Pyridinecarboxylic acid, 6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl)-, ethyl ester 6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]- 3-pyridinecarboxylic Acid Ethyl Ester |
| CAS | 118292-40-3 |
| EINECS | 601-516-4 |
| 化学式 | C21H21NO2S |
| 分子量 | 351.46 |
| InChI | InChI=1/C21H21NO2S/c1-4-24-20(23)16-7-9-17(22-14-16)8-5-15-6-10-19-18(13-15)21(2,3)11-12-25-19/h6-7,9-10,13-14H,4,11-12H2,1-3H3 |
| 密度 | 1.22±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 95-98°C |
| 沸点 | 499.8±45.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 256.1°C |
| 蒸汽压 | 4.03E-10mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: >15 mg/mL |
| 折射率 | 1.624 |
| 酸度系数 | 0.04±0.29(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to very faintly yellow |
| Merck | 14,9081 |
| 物化性质 | 类白或淡黄色固体 |
| 体外研究 | 在HL-60人髓性白血病细胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB肿瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滞，和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分，并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。 Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用，治疗调节基因转录，从而调节银屑病中三个重要的致病因素。 Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。 Tazarotene下调角化细胞分化，角化细胞增殖，和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1)，TIG-2，和TIG-3，这可能介导了抗增殖作用。在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中，Tazarotene通过上调TIG3，引起生长抑制。 |
| 体内研究 | 在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中，Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | US5675100 |
| 上游原料 | 864841-54-3 他扎罗汀酸 原乙酸三乙酯 |
他扎罗汀 - 标准
可信数据
本品为6 - [( 3 ,4-二氢-4，4-二甲基-2只-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基] -3-吡啶羧酸乙酯。按干燥品计算，含C21H21NO2S应为 98.5%〜101.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
他扎罗汀 - 性状
可信数据
- 本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在苯甲醇中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在乙腈中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为102〜105°C。
最后更新：2022-01-01 11:39:13
他扎罗汀 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.845 ml | 14.226 ml | 28.453 ml |
| 5 mM | 0.569 ml | 2.845 ml | 5.691 ml |
| 10 mM | 0.285 ml | 1.423 ml | 2.845 ml |
| 5 mM | 0.057 ml | 0.285 ml | 0.569 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
他扎罗汀 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg，加硫酸2滴，即显红色；加水2ml，红色消失。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在259nm与351nm的波长处有最大吸收；在紫外光灯（365mn)下检视，溶液显亮黄绿色荧光。
- 取本品与他扎罗汀对照品，分别加乙酸乙酯溶解并稀释制成每lml中约含lmg 的溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲醇为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1116图）一致。
- 以上（2 )、（4 )两项可选做一项。
最后更新：2022-01-01 11:39:13
他扎罗汀 - 检查
可信数据
有关物质
取本品，加乙腈溶解并稀释制成每lml中约含80ug 的溶液，作为供试品溶液；精密童取lml，置100m l量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5 倍（1.5% )。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:39:14
他扎罗汀 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以异丙醇-乙腈-水（38：27:35 )为流动相；检测波长为325nm。理论板数按他扎罗汀峰计算不低于5000，他扎罗汀峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约16mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，精密量取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取他扎罗汀对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:39:15
他扎罗汀 - 类别
可信数据
抗皮肤角化异常药。
最后更新：2022-01-01 11:39:15
他扎罗汀 - 贮藏
可信数据
密封，在阴凉干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 11:39:15
他扎罗汀 - 他扎罗汀凝胶
可信数据
本品含他扎罗汀（C21H21N02S )应为标示量的90.0 %〜110.0% 。
性状
本品为无色至淡黄色凝胶。
鉴别
- 取本品适量（约相当于他扎罗汀0.2mg)，加甲醇50ml,振摇，使他扎罗汀溶解，离心，取上清液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在351nm的波长处有最大吸收，在紫外光灯（365nm)下检视，溶液呈亮黄绿色荧光。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 酸碱度取 本品2.0 g，加水30ml溶解后，依法测定(通则0631)，pH 值应为6.0〜8.3。
- 其他 应符合凝胶剂项下有关的各项规定（通则0114)。
含量测定
取本品适量（约相当于他扎罗汀0.8mg)，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈适量，充分振摇使他扎罗汀溶解,用乙腈稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液作为供试品溶液，精密量取20u1，照他扎罗汀含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同他扎罗汀。
规格
（l )15g:7.5mg (2)30g:15mg (3)30g:30mg
贮藏
密封，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 11:39:16
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