中文名 | 佐他莫司 |
英文名 | Zotarolimus |
别名 | 他莫司 唑他莫司 佐他莫司 咗他莫司 佐他利莫司 佐他莫司杂质 咗他莫司杂质 佐他莫司(ABT-578) |
英文别名 | ABT578 A179578 CS-1162 ABT 578 ABT-578 Abt-578 A-179578 A 179578 Resolute Zotarolimus ZOTAROLIMUS Unii-H4gxr80ize 42-(1-Tetrazolyl)rapamycin (42S)-42-Deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)rapamycin Rapamycin, 42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-, (42S)- Rapamycin, 42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-, (42S)- Unii-H4gxr80ize |
CAS | 221877-54-9 |
化学式 | C52H79N5O12 |
分子量 | 966.21 |
密度 | 1.25 |
熔点 | 100-105°C |
沸点 | 1016.2±75.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 10.40±0.70(Predicted) |
存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Pale Yellow |
体外研究 | Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物,由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖,IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。 Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力,也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖,IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。 |
体内研究 | 在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中,Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比,Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚,使后期损失从1.03mm降低到0.62mm,并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。 Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH,EAE,和心脏移植排斥反应,ED50值分别为1.72,1.17,和3.71毫克/千克/天。 |
海关编号 | 29349990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.035 ml | 5.175 ml | 10.35 ml |
5 mM | 0.207 ml | 1.035 ml | 2.07 ml |
10 mM | 0.103 ml | 0.517 ml | 1.035 ml |
5 mM | 0.021 ml | 0.103 ml | 0.207 ml |
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