中文名 | 依克立达 |
英文名 | ELACRIDAR |
别名 | 依克立达 ELACRIDAR 依克立达 P-糖蛋白和BCRP抑制剂(ELACRIDAR) N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺 N-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氢吖啶-4-甲酰胺 N-{4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺 |
英文别名 | GG 918 GW-918 GW 0918 GF120918 Elacridar elacridar ELACRIDAR GF-120918 GF 120918 n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide N-{4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl]phenyl}-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxamide N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide 4-acridinecarboxamide, N-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo- |
CAS | 143664-11-3 |
EINECS | 1532714-185-1 |
化学式 | C34H33N3O5 |
分子量 | 563.64 |
InChI | InChI=1/C34H33N3O5/c1-40-28-9-5-7-26-32(28)36-31-25(33(26)38)6-4-8-27(31)34(39)35-24-12-10-21(11-13-24)14-16-37-17-15-22-18-29(41-2)30(42-3)19-23(22)20-37/h4-13,18-19H,14-17,20H2,1-3H3,(H,35,39)(H,36,38) |
密度 | 1.264±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 216-218°C |
沸点 | 701.6±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 378.1°C |
蒸汽压 | 1.57E-19mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 溶解2mg/mL (澄清溶液,加热) |
折射率 | 1.644 |
酸度系数 | 12.58±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD00912604 |
体外研究 | Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中,elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。 |
体内研究 | 在野生型小鼠中, elacridar (100 毫克/千克,腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药,增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度,和crizotinib的大脑-血浆比值,与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中,elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克),腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后,大脑-血浆中的分配系数(Kp,大脑)分别为0.82, 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中,elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运,但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | AR7621300 |
海关编号 | 29334900 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.774 ml | 8.871 ml | 17.742 ml |
5 mM | 0.355 ml | 1.774 ml | 3.548 ml |
10 mM | 0.177 ml | 0.887 ml | 1.774 ml |
5 mM | 0.035 ml | 0.177 ml | 0.355 ml |
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