中文名 | Eliglustat |
英文名 | Eliglustat |
别名 | 依鲁司他 依利格鲁司特 依利格鲁斯特 N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺 |
英文别名 | GENZ99067 GENZ99067 Eliglustat GENZ 99067 GENZ-99067 Genz 99067 GENZ 99067 GENZ-112638 ELIGLUSTAT TARTRATE Eliglustat(Genz-99067) Eliglustat(GENZ 112638) N-[(1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]-octanamide N-[(1R,2R)-1-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1- pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide |
CAS | 491833-29-5 |
化学式 | C23H36N2O4 |
分子量 | 404.54 |
密度 | 1.123±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 87-92°C |
沸点 | 615.5±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 13.45±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂,葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异,对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外,10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。 |
体内研究 | 在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究,通过静脉注射和口服途径给药(Eliglustat Tartrate),在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中,Eliglustat Tartrate在体内快速代谢,其体内半衰期在15-45分钟。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.472 ml | 12.36 ml | 24.719 ml |
5 mM | 0.494 ml | 2.472 ml | 4.944 ml |
10 mM | 0.247 ml | 1.236 ml | 2.472 ml |
5 mM | 0.049 ml | 0.247 ml | 0.494 ml |
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