克卓替尼
克里唑蒂尼(3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-5-(1-piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridin-2-ylamine)
CAS: 877399-52-5
化学式: C21H22Cl2FN5O
| 中文名 | 克里唑蒂尼 |
| 英文名 | 3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-5-(1-piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridin-2-ylamine |
| 别名 | 克卓替尼 克唑替尼 可唑替尼 克里唑啼尼 克里唑替尼 克里唑蒂尼 CRIZO锡IB C-MET和ALK抑制剂(CRIZOTINIB) 3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺 (R)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺 |
| 英文别名 | Xalkori PF2341066 Crizotinib Crozotinib Crizotinib Xalkori Crizotinib,PF-02341066 (5-(pyridin-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methanamine 3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-5-(1-piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridin-2-ylamine 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-Pyridinamine 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-yl-1H- pyrazol-4-yl)pyridin-2-ylaMine 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-aMinopyridine 2-PyridinaMine, 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]- [3-[[(R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]aMine |
| CAS | 877399-52-5 |
| EINECS | 638-814-9 |
| 化学式 | C21H22Cl2FN5O |
| 分子量 | 450.34 |
| InChI | InChI=1/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m1/s1 |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 192 °C |
| 沸点 | 599.2±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 316.171°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (升温至25 mg/ml) 或乙醇 (升温至25 mg/ml) |
| 折射率 | 1.673 |
| 酸度系数 | 9.81±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to tan |
| 体外研究 | PF-2341066作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮细胞，作用于c-Met磷酸化作用时具有相似效果，IC50分别为5 nM 和20 nM。PF-2341066作用于表达c-Met ATP-结合位点突变型V1092I 或H1094R或 P-环突变 M1250T 的NIH3T3 细胞，具有相似的活性，且活力增高，IC50分别为19 nM,2 nM 和15 nM,而作用于表达野生型受体的NIH3T3 细胞时，IC50为13 nM。 相反, 观察到PF-2341066作用于表达c-Met活化环突变型Y1230C 和Y1235D的细胞时，与作用于野生型受体相比，效果发生显著改变，IC50分别为127 nM 和92 nM。PF-2341066 作用于分别表达内源性c-Met 突变体R988C和 T1010I 的NCI-H69 和HOP92 细胞，也有效抑制c-Met 磷酸化, IC50分别为13 nM 和16 nM。与作用于c-Met相比，PF-2341066作用于VEGFR2 和PDGFRβ RTKs, 选择性高1000多倍，作用于IRK和Lck选择性高250多倍，作用于Tie2, TrkA,和TrkB选择性高40到60倍。PF-2341066 作用于RON和 Axl RTKs时选择性为20到30倍。相反，PF-2341066 作用于表达ALK RTK 的核磷蛋白 (NPM)- 间变性淋巴瘤激酶(ALK) 致癌融合突变体和 KARPAS299人间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)细胞系时具有相近的IC50值，为24 nM。PF-2341066抑制c-Met依赖的癌细胞的肿瘤表现型，和内皮细胞的血管生成表现型。PF-2341066抑制人GTL-16胃癌细胞生长，IC50为9.7 nM。PF-2341066诱导 GTL-16细胞凋亡，IC50 为8.4 nM。PF-2341066 抑制HGF刺激的人NCI-H441肺癌细胞迁移和入侵，IC50分别为11 nM 和6.1 nM。PF-2341066抑制 MDCK细胞散射，IC50为16 nM。PF-2341066 抑制HGF-刺激的c-Met磷酸化,细胞存活，和Matrigel入侵，IC50分别为11 nM, 14 nM和35 nM。此外, PF-2341066抑制纤维蛋白胶中的血清刺激的 HMVEC分支小管形成 (形成血管)。 PF-2341066 作用于Karpas299 或SU-DHL-1 ALCL细胞，也有效抑制 NPM-ALK磷酸化，IC50 为24 nM。PF-2341066 有效抑制细胞增殖，伴随着使细胞周期停在G(1)-S期，且诱导 ALK阳性的 ALCL 细胞凋亡，IC50为30 nM, 但是作用于ALK阴性的淋巴瘤细胞则无效果。 此外, PF-2341066 抑制骨肉瘤的一些活动行为，及其肿瘤生长 (例如,增殖和存活)和转移 (例如，入侵和形成克隆)。 |
| 体内研究 | PF-2341066每天按50 mg/kg和75 mg/kg剂量处理GTL-16 模型, 引起大肿瘤 (体积大于600 mmPF-2341066 每天按100 mg/kg剂量口服处理携带Karpas299 ALCL 移植瘤的SCID Beige 小鼠，具有抗癌高效性，这种作用存在剂量依赖性，处理15天，所有肿瘤完全衰退。此外, PF-2341066抑制关键NPM-ALK信号调节器, 包括磷脂酶C-γ, 信号转导器，及转录因子3, 细胞外信号调节激酶, 和Akt的激活剂，这些与 NPM-ALK 磷酸化和功能受抑制相关。 PF-2341066 抑制骨肉瘤的一些活动行为，及其肿瘤生长(例如, 增殖和存活)和转移 (例如，入侵和形成克隆)。PF-2341066口服饲喂裸鼠，抑制生长和相关的骨肉瘤裸鼠移植瘤的骨基质的形成。 PF-2341066 按50 mg/kg 剂量处理 c-MET-扩增的GTL-16移植瘤，引起肿瘤衰退，这与 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29333990 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| 上游原料 | 2,6-二氯-3-氟苯乙酮 偶氮二甲酸二异丙酯 三苯基膦 3-羟基-2-硝基吡啶 |
克卓替尼 - 简介
克里唑蒂尼是一种化学物质。以下是关于克里唑蒂尼的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：克里唑蒂尼是无色到浅黄色的结晶固体。
- 溶解性：它在水中的溶解度较低，而在有机溶剂中溶解性较好。
- 稳定性：它是稳定的化合物，在通常的储存条件下不易分解。
用途：
- 克里唑蒂尼用作农药和杀虫剂的成分，可用于农业领域中的害虫和杂草的控制。
- 它还可以应用于家庭和工业中，用于控制室内和室外的害虫和昆虫。
制法：
- 克里唑蒂尼可以通过化学合成方法制备。具体的制备方法需要深入的化学知识和实验室设备。
安全信息：
- 在
性质：
- 外观：克里唑蒂尼是无色到浅黄色的结晶固体。
- 溶解性：它在水中的溶解度较低，而在有机溶剂中溶解性较好。
- 稳定性：它是稳定的化合物，在通常的储存条件下不易分解。
用途：
- 克里唑蒂尼用作农药和杀虫剂的成分，可用于农业领域中的害虫和杂草的控制。
- 它还可以应用于家庭和工业中，用于控制室内和室外的害虫和昆虫。
制法：
- 克里唑蒂尼可以通过化学合成方法制备。具体的制备方法需要深入的化学知识和实验室设备。
安全信息：
- 在
最后更新：2024-04-10 22:29:15
供应商列表
现货供应
产品名: 3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 877399-52-5
产地: 上海
规格: R823899
价格: 100mg-52,500mg-152,1g-260,5g-1276,1ml-419
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/288570320
微信: 19863730987/17821173903
现货供应
产品名: 3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 877399-52-5
产地: 上海
规格: R823899
价格: 100mg-52,500mg-152,1g-260,5g-1276,1ml-419
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/288570320
微信: 19863730987/17821173903
克卓替尼的上游原料
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！