克拉屈滨_化工百科

性质

从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点220℃（软化），再固化，变为棕色，在<300℃不再熔化。UV最大吸收(0. 1mol／L氢氧化钠)：265nm} (O.lmol/L盐酸)：265nm。

制法

将2,6-=氧嘌呤和氢化钠悬浮于无水乙腈，在室温及氮气保护下搅拌。在搅拌下加入1一氯-2-去氧一3，5一=-0-对甲苯甲酰基-a-D赤式呋喃戊糖。完毕后，过滤，滤去少量不溶物，滤液浓缩。剩余的油状物经硅胶柱层析，用甲苯／丙酮洗脱，再用乙醇结晶，将得到的化合物溶于饱和氨的甲醇溶液，搅拌。然后将其蒸发至干，得到的物质经硅胶柱层析，用氯仿／甲醇洗脱。再乙醇结晶，即得克拉屈滨。

用途

美国Ortho Biotech公司开发，1993年上市。为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。

中文名	克拉屈滨
英文名	Cladribine
别名	克拉屈滨克拉曲滨克拉利宾 2-氯脱氧腺苷克拉曲滨,克拉利宾 2-氯-2-脱氧腺苷 2-氯-2'-脱氧腺苷克拉曲滨 (克拉屈滨) 2-氯-2'-脱氧腺甙 2-氯-2'-脱氧腺嘌呤核苷 2-氯-9-(2-脱氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤
英文别名	CDA 2CDA 2-CL-DADO CLADRIBINE Cladribine CLADRIBINE CDA LABOTEST-BB LT01147851 2-chloro-2'-deoxyadenosine 2-CHLORO-2'-DEOXYADENOSINE 2-chloro-9-(2-deoxypentofuranosyl)-9H-purin-6-amine 2-Chloro-6-amino-9-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)purine 2-chloro-9-(2-deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl)-9H-purin-6-amine
CAS	4291-63-8
EINECS	636-978-6
化学式	C10H12ClN5O3
分子量	285.69
InChI	InChI=1/C10H12ClN5O3/c11-10-14-8(12)7-9(15-10)16(3-13-7)6-1-4(18)5(2-17)19-6/h3-6,17-18H,1-2H2,(H2,12,14,15)/t4-,5-,6-/m1/s1
InChIKey	PTOAARAWEBMLNO-HSUXUTPPSA-N
密度	2.03±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	181-185°C(lit.)
沸点	547.6±60.0 °C(Predicted)
比旋光度	D25 -18.8° (c = 1 in DMF)
溶解度	微溶于水，溶于二甲亚砜，微溶于甲醇，几乎不溶于乙腈。它显示多态性 (5.9)。
酸度系数	13.75±0.60(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	存放在冰柜中
敏感性	Sensitive to heat
外观	白色固体
颜色	White to Pale Yellow
最大波长(λmax)	['265nm(EtOH aq.)(lit.)']
Merck	14,2337
物化性质	从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点22023(软化)，再固化，变为棕色，在＜300℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠)：265nm：(0．1mol/L盐酸)：265nm。
体外研究	Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。 Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。 Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。 Cladribine降低CD14
体内研究	Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。 Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后，AUC和t 1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S22 - 切勿吸入粉尘。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3
RTECS	AU7357560
海关编号	29349990
上游原料	三氯甲烷硅胶氯化钠偶氮二异丁腈 1,1,3,3-四异丙基二硅氧烷

克拉屈滨 - 性质

可信数据

最后更新：2024-01-02 23:10:35

克拉屈滨 - 制法

可信数据

最后更新：2022-01-01 09:09:06

克拉屈滨 - 介绍

Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266， RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43 μM， 0.75 μM，和0.18 μM。

最后更新：2022-10-16 17:25:12

克拉屈滨 - 用途

可信数据

美国Ortho Biotech公司开发，1993年上市。为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。

最后更新：2022-01-01 09:09:07

克拉屈滨 - 简介

克拉屈滨（又称为氯红酸，化学名为2,4,6-三硝基苯磺酸）是一种有机化合物，具有红色晶体状。以下是克拉屈滨的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
- 克拉屈滨是可溶于水和酒精的红色晶体，它也可溶于多数有机溶剂。
- 它是一种强氧化剂，对许多有机物和金属具有氧化性。

用途：
- 克拉屈滨主要用作爆炸物和火药的成分，其氧化性能使其在火药中起到重要作用。
- 它也被用于制造烟火、导火索和信号弹等烟雾类产品。

制法：
- 克拉屈滨的制备方法通常是通过对硝基苯酚进行硝化反应得到。具体方法是将硝酸与苯酚在适当的条件下反应，生成克拉屈滨。

安全信息：
- 克拉屈滨是一种有毒物质，并且具有爆炸性。避免与可燃物、易燃物或还原剂接触，以免发生事故。
- 在处理克拉屈滨时，必须佩戴适当的防护装备，如手套、护目镜和防护服。
- 在储存和运输过程中，应该与其他物质分开存放，以防止意外事故发生。
- 在处理或丢弃克拉屈滨时，应符合当地环境和危险废物处理的相关规定。

最后更新：2024-04-09 19:05:12

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