本品为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基] 甲基]利福霉素。按干燥品计算,含利福平(C43H58N4012 )应为97.0%〜102.0% 。
取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定。
取本品,加水制成每lml中约含1Omg的混悬液,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜6.5。
临用新制或存放于2〜8°C条件下6小时内使用。取本品适量,精密称定,加少量乙腈(约1Omg加lml乙脯)溶解后,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密称取利福平对照品适量,加少量乙腈(约1Omg加lml乙腈)溶解后,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液,作为对照溶液;精密量取对照溶液适量,用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含0.5ug的溶液,作为灵敏度溶液;另精密称取醌式利福平对照品、N-氧化利福平对照品、3-甲酰利福霉素SV对照品各适量,分别加乙腈适量(约1Omg加lml乙腈)溶解后,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中各约含10ug的溶液,分别作为杂质对照品溶液(1)、(2 )、(3)。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液10ul注入液相色谱仪,记录色谱图,主成分色谱峰峰髙的信噪比应大于10;再精密量取对照溶液、杂质对照品溶液(1 )、(2 )、(3)和供试品溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV按外标法以峰面积计算,分别不得过1.5%、0.5%、0.5% ;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ), 其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
取本品lg,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 利福平 |
英文名 | rifampicin |
别名 | 利福平 力复平 利米定 利发霉素 利福平晶体 利福霉素SV 利福霉素-S 力复霉素SV 甲哌力复霉素 异丁哌力复霉素 利福霉素SV钠 异丁基哌嗪利福霉素 利福平,甲哌利福霉素 利福平溶液,100PPM 3-(((4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基)甲基)-利福霉素 |
英文别名 | RIF Rifa Eremfat Rifobac Rifadin Riforal Rimycin Dipicin Rifater Abrifam Rifandin Rimactan Rifoldin Rifamate Rifampin Rifaldin rifampicin Rifaprodin rifaldazine Rifadin I.V. Rifamicin AMP Rifamycin SV Sodium RIFAMPIN ''LEPETIT'' 8-(4-Methylpiperazinyliminomethyl)rifamycinSV 3-((4-methyl-1-piperazinyl)iminomethyl)rifamycinsv 8-(n-(4-methyl-1-piperazinyl)formidoyl)-rifomycins 3-(((4-methyl-1-piperazinyl)imino)methyl)-rifamyci 3-(((4-Methyl-1-piperazinyl)imino)-methyl)rifamycin 8-(((4-methyl-1-piperazinyl)imino)methyl)rifamycinsv 2,7-(epoxypentadeca(1,11,13)trienimino)naphtho(2,1-b)furan-1,11(2-h)-dione,5,6 (2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienoimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate |
CAS | 13292-46-1 |
EINECS | 236-312-0 |
化学式 | C43H58N4O12 |
分子量 | 822.94 |
InChI | InChI=1/C43H58N4O12/c1-21-12-11-13-22(2)42(55)45-33-28(20-44-47-17-15-46(9)16-18-47)37(52)30-31(38(33)53)36(51)26(6)40-32(30)41(54)43(8,59-40)57-19-14-29(56-10)23(3)39(58-27(7)48)25(5)35(50)24(4)34(21)49/h11-14,19-21,23-25,29,34-35,39,49-53H,15-18H2,1-10H3,(H,45,55)/b12-11+,19-14+,22-13-,44-20?/t21?,23-,24-,25-,29+,34+,35-,39+,43+/m1/s1 |
密度 | 1.1782 (rough estimate) |
熔点 | 183°C (dec.) |
沸点 | 761.02°C (rough estimate) |
闪点 | 520.7°C |
水溶性 | Soluble in DMSO or methanolSoluble in water, ethyl acetate, chloroform, methanol, tetrahydrofuran and dimethyl sulfoxide. |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | 氯仿: 可溶50mg/mL,澄清 |
折射率 | 1.6000 (estimate) |
酸度系数 | 1.7, 7.9(at 25℃) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 吸湿,光敏 |
外观 | 结晶 |
颜色 | faint red to very dark red |
Merck | 14,8216 |
BRN | 5723476 |
物化性质 | 橙红色片状结晶或砖红色结晶粉末。在183-188℃分解。易溶于氯仿和二甲基亚砜,溶于乙酸乙酯、甲醇和四氢呋喃,溶于水(pH<6)、丙醇和四氯化碳。干燥粉末可稳定5年以上,其水溶液在室温10h失效,但加入还原剂(如抗环血酸)可减少分解,在二甲亚砜中极稳定。 |
MDL号 | MFCD00151389 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | VJ7000000 |
FLUKA BRAND F CODES | 8-10-21 |
海关编号 | 29419000 |
上游原料 | 硫酸 |
参考资料 展开查看 | 1. 王强 董姊怡 叶嘉超 等. 体内外实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平药代动力学的影响[J]. 中国中药杂志 2018 43(22):170-175. 2. 韩龙, 阮国祥, 马杰希,等. 维生素B12生产菌的化学诱变和抗生素抗性筛选[J]. 精细与专用化学品, 2019, 27(01):40-43. 3. 叶晓莉, 王凌, 蒋学华. 茴三硫对利福平致药物性肝损伤的保护作用及机制[J]. 华西药学杂志, 2018(5):501-503. 4. 周晴. 副溶血弧菌类脂A结构分析及相关基因研究[D].江南大学,2020. 5. Liu, Xiang, et al. "Lecithin doped electrospun poly (lactic acid)-thermoplastic polyurethane fibers for hepatocyte viability improvement." Colloids and Surfaces B: Biointerfaces 175 (2019): 264-271.https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2018.09.069 6. [IF=5.268] Xiang Liu et al."Lecithin doped electrospun poly(lactic acid)-thermoplastic polyurethane fibers for hepatocyte viability improvement."Colloid Surface B. 2019 Mar;175:264 7. [IF=1.914] Ma Gang et al."Assessment of the Inhibitory Effect of Rifampicin on Amyloid Formation of Hen Egg White Lysozyme: Thioflavin T Fluorescence Assay versus FTIR Difference Spectroscopy."J Spectrosc. 2014;2014:285806 8. [IF=5.542] Yujie Yang et al."Tanshinone IIA prevents rifampicin‐induced liver injury by regulating BSEP/NTCP expression via epigenetic activation of NRF2."Liver Int. 2020 Jan;40(1):141-154 9. [IF=3.84] Li Qiao et al."Mitochondrial membrane potential played crucial roles in the accumulation of berberine in HepG2 cells."Bioscience Rep. 2019 Apr;39(4):BSR20190477 10. [IF=2.067] Y Yang et al."Tanshinone ⅡA may alleviate rifampin-induced cholestasis by regulating the expression and function of NTCP:."Hum Exp Toxicol. 2020;40(6):1003-1011 11. [IF=3.631] Zhiya Yang et al."5-aminolevulinic acid-photodynamic therapy ameliorates cutaneous granuloma by killing drug-resistant Mycobacterium marinum."Photodiagn Photodyn. 2022 Mar;:102839 12. [IF=4.098] Jie Liang et al."Deep learning aided quantitative analysis of anti-tuberculosis fixed-dose combinatorial formulation by terahertz spectroscopy."Spectrochim Acta A. 2022 Mar;269:120746 13. [IF=7.171] Zhengzheng Cao et al."Phenotypic and Genotypic Characterization of Multidrug-Resistant Enterobacter hormaechei Carrying qnrS Gene Isolated from Chicken Feed in China | Microbiology Spectrum."Microbiology Spectrum. 2022 Apr;: |
本品为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基] 甲基]利福霉素。按干燥品计算,含利福平(C43H58N4012 )应为97.0%〜102.0% 。
取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定。
取本品,加水制成每lml中约含1Omg的混悬液,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜6.5。
临用新制或存放于2〜8°C条件下6小时内使用。取本品适量,精密称定,加少量乙腈(约1Omg加lml乙脯)溶解后,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密称取利福平对照品适量,加少量乙腈(约1Omg加lml乙腈)溶解后,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液,作为对照溶液;精密量取对照溶液适量,用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含0.5ug的溶液,作为灵敏度溶液;另精密称取醌式利福平对照品、N-氧化利福平对照品、3-甲酰利福霉素SV对照品各适量,分别加乙腈适量(约1Omg加lml乙腈)溶解后,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中各约含10ug的溶液,分别作为杂质对照品溶液(1)、(2 )、(3)。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液10ul注入液相色谱仪,记录色谱图,主成分色谱峰峰髙的信噪比应大于10;再精密量取对照溶液、杂质对照品溶液(1 )、(2 )、(3)和供试品溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV按外标法以峰面积计算,分别不得过1.5%、0.5%、0.5% ;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ), 其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
取本品lg,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用辛基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-0.075mol/L磷酸二氢钾溶液-1.Omol/L拘橼酸溶液(30:30:36:4)为流动相;检测波长为254nm。取利福平对照品、醌式利福平对照品、氧化利福平对照品和利福霉素SV对照品各适量,加乙腈适量(约1Omg加lm l乙腈)溶解后,再用乙腈-水(1:1 )稀释制成每lml中各约含0.04mg的混合溶液[醌式利福平与N-氧化利福平在此溶液中产生的杂质A (即醌式利福平后相邻的杂质)],取lOul注人液相色谱仪,醌式利福平峰与杂质A峰、利福平峰与利福霉素SV峰之间的分离度均应符合要求。
临用新制或存放于2〜8°C条件下6小时内使用。取本品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每lml中约含0.1mg的溶液;精密量取适量,用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液,作为供试品溶液,精密量取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取利福平对照品适量,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
抗结核病药。
密封,在干燥阴暗处保存。
本品含利福平(C43H58N4012) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。
取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于利福平lOOmg),加少量乙腈(利福平lOmg加lml乙腈)溶解,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含利福平lmg的溶液,用0.45ug滤膜滤过,精密量取续滤液适量,用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含利福平0.lmg的溶液,作为供试品溶液,照利福平项下的方法测定,即得。
同利福平。
0.15g
密封,在阴暗干燥处保存。
本品含利福平(C43H58N4012) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
取装量差异项下的内容物,混合均匀。精密称取适量(约相当于利福平lOOmg),加少量乙腈(约利福平lOmg加lml乙腈)溶解,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含利福平lmg的溶液,用0.45um滤膜滤过,精密量取续滤液适量,用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中含利福平0.lmg的溶液,作为供试品溶液,照利福平项下的方法测定,即得。
同利福平。
(1)0.15g (2)0.3g
密封,在阴暗干燥处保存。
本品为加适量助溶剂制成的无菌制剂。含利福平(C43H58N4012)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
本品为暗红色疏松块状物和粉末。
取装量差异项下的内容物适量,精密称定,加少量乙腈(约利福平lOmg加乙腈lml )溶解,再用乙腈-水(1:1)定量稀释制成每lml中约含利福平0.lmg的溶液,作为供试品溶液,照利福平项下的方法测定,即得。
同利福平。
(1)0.15g (2 )0.45g (3)0.6g
密封,在凉暗干燥处保存。
本品为含利福平、异烟肼和盐酸乙胺丁醇的复方制剂。
本品为薄膜衣片,除去包衣后显红色。
利福平照高效液相色谱法(通则0521)测定。
异烟胼与盐酸乙胺丁醇照高效液相色谱法(通则0512 )测定。
抗结核病药。
遮光,密封,在干燥处保存。
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