中文名 | AZD7545 |
英文名 | AZD7545 |
别名 | 化合物AZD7545 (R)-4-((3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰胺基)苯基)磺酰基)-N,N-二甲基苯甲酰胺 4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 |
英文别名 | AZD7545 AZD4575 AZD7547 CS-1842 AZD 7547 AZD-7547 4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethylbenzamide |
CAS | 252017-04-2 |
化学式 | C19H18ClF3N2O5S |
分子量 | 478.87 |
密度 | 1.473±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 683.1±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 46 mg/mL |
酸度系数 | 10.39±0.29(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
体外研究 | 在重组人类PDHK2存在下,AZD7545 增加PDH 活性, EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中,AZD7545 增加PDH 活性,EC50 是 105 nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。 |
体内研究 | 在Wistar大鼠中,AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的,胰岛素抗性的Zuker大鼠中,AZD7545消除餐后血糖的上升。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.088 ml | 10.441 ml | 20.883 ml |
5 mM | 0.418 ml | 2.088 ml | 4.177 ml |
10 mM | 0.209 ml | 1.044 ml | 2.088 ml |
5 mM | 0.042 ml | 0.209 ml | 0.418 ml |
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