化合物B-AP15_化工百科

中文名	b-AP15 ( NSC 687852)
英文名	(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one
别名	化合物B-AP15 (3E,5E)-1-丙烯酰-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮 (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
英文别名	b-AP15 LM-3077 b-AP15 (NSC687852) b-AP15 ( NSC 687852) NSC 687852 (b-AP15) (3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one 3,5-Bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propene-1-yl)-4-piperidone (3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylpiperidin-4-one (3E,5E)-3,5-Bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinone 4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-, (3E,5E)-
CAS	1009817-63-3
化学式	C22H17N3O6
分子量	419.39
密度	1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	670.4±55.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (高达35 mg/ml)。
酸度系数	-1.58±0.20(Predicted)
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	固体
颜色	Pale yellow
体外研究	b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5（UCHL5）和泛素特异性肽酶14（USP14），导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积， IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性，说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞，导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞，提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB，及肿瘤抑制基因TP53的数量，这种作用存在剂量依赖性，但不改变鸟氨酸脱羧酶1（ODC1）的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞，导致细胞周期停滞在G2/M期，相应地，导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量，并相应地增加，细胞凋亡标记的数量，包括活化的caspase-3，caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）和细胞角蛋白-18（CK18）。与永生化上皮细胞（hTERT-RPE1）或外周血单核细胞相比，b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性，使用各种底物，包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。 b-AP15是UPS抑制剂，通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷，包括泛素偶联物，细胞周期抑制剂，如p21，p27，和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性，USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞，诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞，降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞，显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。
体内研究	b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠，具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠，显著延缓肿瘤发病。

化合物B-AP15 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.384 ml	11.922 ml	23.844 ml
5 mM	0.477 ml	2.384 ml	4.769 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.384 ml
5 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

化合物B-AP15 - 简介

b-AP15（NSC 687852）是一种具有靶向去泛素化的特性的化合物。它可通过选择性抑制去泛素蛋白酶USP14和UCHL5来发挥作用。这种化合物被广泛用于研究细胞内蛋白质降解途径，尤其是蛋白质泛素降解途径。

安全信息：b-AP15的毒性和副作用仍在研究中。在使用时应谨慎操作，并按照实验室安全操作程序进行操作。在使用之前，应遵循适当的实验室安全规范并佩戴个人防护装备，如实验室服、手套和护目镜。
使用b-AP15时应遵循专业和法律的指导，并在合适的实验室环境下使用。

最后更新：2024-04-09 21:21:28

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