化合物KU55933_化工百科

中文名	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
英文名	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
别名	化合物KU55933 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
英文别名	KV-55933 KU-55933 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 2-MORPHOLIN-4-YL-6-THIANTHREN-1-YL-PYRAN-4-ONE 2-morpholino-6-(thianthren-1-yl)-4H-pyran-4-one 2-(4-Morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-4H-pyran-4-one 2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
CAS	587871-26-9
化学式	C21H17NO3S2
分子量	395.49
密度	1.419±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	628.0±55.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (高达40毫克/毫升) 或乙醇 (高达20毫克/毫升)
酸度系数	0.33±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达1个月。
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，Ki值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用，存在剂量依赖性，IC50为300 nM。小于30 μM时，KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用（位点为第15位丝氨酸）。在UV-诱导的H2AX（位点为第139位丝氨酸）, NBS1（位点为第343为丝氨酸）, CHK1（位点为第345位丝氨酸）,及SMC1（位点为第966位丝氨酸）中，加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时，KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中，KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM，通过阻断下游TAp63α的激活，提高存活力。 KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，K i 值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用，存在剂量依赖性，IC50为300 nM。小于30 μM时，KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用（位点为第15位丝氨酸）。在UV-诱导的H2AX（位点为第139位丝氨酸）, NBS1（位点为第343为丝氨酸）, CHK1（位点为第345位丝氨酸）,及SMC1（位点为第966位丝氨酸）中，加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时，KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中，KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM，通过阻断下游TAp63α的激活，提高存活力。
体内研究	KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关，伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。 KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关，伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。
WGK Germany	3
参考资料展开查看	1. 梁燕贾珍陈仲海阿良德.七氟烷对大鼠肺缺血再灌注损伤中ATM的影响[J].中国老年学杂志 2018 38(15):3756-3759.

化合物KU55933 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.529 ml	12.643 ml	25.285 ml
5 mM	0.506 ml	2.529 ml	5.057 ml
10 mM	0.253 ml	1.264 ml	2.529 ml
5 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.506 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

化合物KU55933 - 简介

KU-55933是一种ATM激酶抑制剂，也被称为ATM激酶抑制剂II。以下是关于KU-55933的性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
- 化学名称：KU-55933
- 外观：白色结晶粉末
- 溶解性：KU-55933在DMSO（二甲基亚砜）和乙醇中溶解性较好

用途：
- KU-55933主要用作ATM激酶的抑制剂，ATM激酶是一种调节DNA损伤修复和细胞周期检查点的重要蛋白激酶
- ATM激酶在DNA损伤和细胞死亡信号传导中起重要作用，KU-55933在肿瘤学研究中广泛应用
- 它还被用作从外界环境产生的DNA损伤的信号传导途径的研究工具

制法：
- KU-55933的制法通常是通过化学合成得到的，具体合成路线可以参考相关的研究文献

安全信息：
- 需要严格遵守实验室安全操作规程，并且使用适当的个人防护设备
- 未经授权使用KU-55933可能会带来健康风险，应避免未经授权的使用或分发

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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