化合物LY3023414
LY3023414(LY3023414)
CAS: 1386874-06-1
化学式: C23H26N4O3
| 中文名 | LY3023414 |
| 英文名 | LY3023414 |
| 别名 | 化合物LY3023414 |
| 英文别名 | CS-2814 GTPL8918 LY3023414 LY 3023414 LY-3023414 LY3023414(Samotolisib) 8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 1,3-dihydro-8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl- |
| CAS | 1386874-06-1 |
| 化学式 | C23H26N4O3 |
| 分子量 | 406.48 |
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 591.7±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 酸度系数 | 13.65±0.29(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。 |
| 体内研究 | 在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验。 |
化合物LY3023414 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.46 ml | 12.301 ml | 24.602 ml |
| 5 mM | 0.492 ml | 2.46 ml | 4.92 ml |
| 10 mM | 0.246 ml | 1.23 ml | 2.46 ml |
| 5 mM | 0.049 ml | 0.246 ml | 0.492 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
化合物LY3023414 - 简介
以下是关于LY3023414的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
LY3023414是一种白色固体，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）和甲醇。
用途：
LY3023414是一种PARP（多聚腺苷二磷酸核苷酸酶）抑制剂。PARP是一种酶，参与到DNA修复和细胞死亡过程中。LY3023414通过抑制PARP的活性，可干扰肿瘤细胞的DNA修复机制，从而促使其发生凋亡。
制法：
LY3023414的制法可通过化学合成得到。具体合成方法可能是保密的，并且可能涉及到复杂的有机合成步骤。
安全信息：
使用和处理LY3023414需要按照化学品的安全操作规程进行操作。该化合物可能对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激作用，操作时应采取适当的防护措施，如佩戴防护眼镜、手套和呼吸防护装置。LY3023414可能对环境造成危害，应遵守相关环境保护法规进行处理和处置。在使用和存储LY3023414时，请参考相关的安全数据表（SDS）和操作指南。
性质：
LY3023414是一种白色固体，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）和甲醇。
用途：
LY3023414是一种PARP（多聚腺苷二磷酸核苷酸酶）抑制剂。PARP是一种酶，参与到DNA修复和细胞死亡过程中。LY3023414通过抑制PARP的活性，可干扰肿瘤细胞的DNA修复机制，从而促使其发生凋亡。
制法：
LY3023414的制法可通过化学合成得到。具体合成方法可能是保密的，并且可能涉及到复杂的有机合成步骤。
安全信息：
使用和处理LY3023414需要按照化学品的安全操作规程进行操作。该化合物可能对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激作用，操作时应采取适当的防护措施，如佩戴防护眼镜、手套和呼吸防护装置。LY3023414可能对环境造成危害，应遵守相关环境保护法规进行处理和处置。在使用和存储LY3023414时，请参考相关的安全数据表（SDS）和操作指南。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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