半胱天冬酶原活化物1
PAC-1(PAC-1)
CAS: 315183-21-2
化学式: C23H28N4O2
| 中文名 | PAC-1 |
| 英文名 | PAC-1 |
| 别名 | 半胱天冬酶原活化物1 PAC-1, 一种酶原-3 激活剂 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼 PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼) |
| 英文别名 | PAC1 PAC-1 PAC-1,PAC1 (E)-N'-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide 4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide PAC1,4-(PhenylMethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]Methylene]hydrazide 4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic acid 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide 4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic acid 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide PAC-1 |
| CAS | 315183-21-2 |
| 化学式 | C23H28N4O2 |
| 分子量 | 392.49 |
| 密度 | 1.14 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 酸度系数 | 8.82±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Store at +4°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液必须在-80 °C的惰性气体下储存，并且稳定长达2个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| MDL号 | MFCD03302441 |
| 体外研究 | PAC-1 激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7，EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡，按与procaspase-3 浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡， IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。 PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。 PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和，及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。 |
| 体内研究 | PAC-1 按 5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100 mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡，与体外活性一致。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 N - 危害环境的物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R50/53 - 对水生生物有极高毒性，可能对水体环境产生长期不良影响。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29335990 |
半胱天冬酶原活化物1 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.548 ml | 12.739 ml | 25.478 ml |
| 5 mM | 0.51 ml | 2.548 ml | 5.096 ml |
| 10 mM | 0.255 ml | 1.274 ml | 2.548 ml |
| 5 mM | 0.051 ml | 0.255 ml | 0.51 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
半胱天冬酶原活化物1 - 简介
性质：PAC-1是一种白色至淡黄色的结晶粉末。它是一种固体，具有热稳定性。在室温下可溶于DMSO（二甲基亚砜）、甲醇和氯仿等常见的有机溶剂。
它通过激活caspase-3信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。PAC-1还在神经科学、心血管研究等领域应用广泛。
制法：PAC-1的制备主要通过化学合成方法来实现。一种常用的制备方法是以磷酸乙酰胆碱（Phosphoacetylcholine）为原料，与适当的溶剂和试剂反应，经过多步反应得到最终产物PAC-1。
安全信息：PAC-1目前还处于研究阶段，对其长期毒性和环境影响尚需进一步评估。在使用过程中，应严格遵守安全操作规程，注意个人防护，避免与皮肤和眼睛接触。PAC-1需要存放在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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