卢卡帕尼杂质16

中文名	8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮
英文名	6H-Pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one,8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-
别名	卢卡帕尼鲁卡帕尼瑞卡帕布碱卢卡帕尼杂质卢卡帕尼杂质16 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮
英文别名	Rikapbu AG014447 Rucaparib AG 014447 Rucaparib(AG-014447) 8-FLUOR-2-{4-[(METHYLAMINO)METHYL]FENYL}-1,3,4,5-TETRAHYDRO-6HAZEPINO[5,4,3-CD]INDOOL-6-ON 8-fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one 8-Fluoro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one 6H-Azepino[5,4,3-cd]indol-6-one,8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]- 6H-Pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one,8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]- 6H-Pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one, 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-
CAS	283173-50-2
EINECS	814-445-0
化学式	C19H18FN3O
分子量	323.36
密度	1.281
熔点	187 - 189°C
沸点	625.2±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	14.10±0.20(Predicted)
存储条件	2-8°C(protect from light)
外观	黄色固体。
颜色	Pale Yellow to Yellow
体外研究	Rucaparib is the most potent PARP inhibitor in enzyme assays (K i , 1.4 nM), and a possibleN-demethylation metabolite of AG14644. The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells.
体内研究	Rucaparib and AG14584 significantly (P < 0.05) increases temozolomide toxicity. Rucaparib (1 mg/kg) significantly increases temozolomide-induced body weight loss.Rucaparib (0.1 mg/kg) results in a 50% increase in the temozolomide-induced tumor growth delay. Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy. Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts.

卢卡帕尼杂质16 - 简介

8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮是一种有机化合物。以下是关于该化合物的性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：一种无色或浅黄色的固体。
- 可溶性：在有机溶剂中可溶。

用途：
- 它也可以用作抗菌剂、杀虫剂、防腐剂等。

制法：
- 该化合物的制备方法较为复杂，通常需要有机合成的技术和化学实验室设备。
- 一种常见的合成方法是通过反应引发一个序列的化学变化，包括取代、环合和氧化等反应。

安全信息：
- 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮的安全性尚未充分研究和评估。
- 在处理和使用该化合物时，需要采取适当的安全措施，如佩戴防护手套、护目镜和实验室外套等。
- 这种化合物可能对人体有毒或刺激性，应避免吸入、摄入或接触皮肤。
- 在使用或处理该化合物时，应遵循实验室安全操作规程，并遵守相关法规和准则。

最后更新：2024-04-09 01:59:57

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