卫矛醇二环氧化物
VAL-083(VAL-083)
CAS: 23261-20-3
化学式: C6H10O4
| 中文名 | VAL-083 |
| 英文名 | VAL-083 |
| 别名 | 去水卫矛醇 卫矛醇二环氧化物 |
| 英文别名 | VAL-083 NSC-132313 Dulcitol diepoxide Dianhydrodulcitolum Dianhydrogalactitol 1,2,5,6-DIANHYDRODULCITOL 1,2-Di(oxiranyl)ethylene glycol |
| CAS | 23261-20-3 |
| 化学式 | C6H10O4 |
| 分子量 | 146.14 |
| 密度 | 1.567 |
| 熔点 | 96.5-98.5 °C |
| 沸点 | 185.74°C (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4310 (estimate) |
| 酸度系数 | 13.53±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | VAL-083 is an alkylating agent that creates N7 methylation on DNA. VAL-083 suppresses U251 and SF188 cell growth and induces apoptosis after 72 h. VAL-083 (5 μM) inhibits the growth of SF188 by ∼95%. VAL-083 inhibits T98G cells growth in a dose-dependent manner (IC 50 <5 μM). VAL-083 (Dianhydrogalactitol) inhibits the proliferation of HUVEC and U251 cells at doses of more than 12.5 μg/mL. VAL-083 (3.125, 6.25, 12.5 μg/mL) also suppresses the migration and invasion, and reduces MMP2, VEGF, VEGFR2, and FGF2 expression in HUVEC and U251 cells. VAL-083 (1,2:5,6-dianhydrogalactitol, 1, 2, 5 μM) dose-dependently induces cell cycle arrest at G2/M phase in the 3 glioma cell lines. VAL-083 activates two parallel signaling cascades, the p53-p21 and the CDC25C-CDK1 cascade. In addition, VAL-083 significantly enhances the radiosensitivity of LN229 cells. |
| 体内研究 | VAL-083 (Dianhydrogalactitol; 25, 50, 100 μg/mL) dose-dependently inhibits angiogenesis in zebrafish model. VAL-083 considerably reduces VEGF, VEGFR2, and FGF2 expression at 25 μg/mL, and further causes reduction in FGFR2 expression at 50 μg/mL. VAL-083 (1,2:5,6-dianhydrogalactitol; 5 mg/kg, iv, twice per week for 6 weeks) significantly blocks the growth of LN229 cells in mice with the relative tumor growth rate (T/C) of 22.38%, and the tumor growth inhibitory rate (TGI) of 83.58%. Moreover, VAL-083 dramatically activates the CDC25C-CDK1 cascade in the xenografted tumor moedl. |
卫矛醇二环氧化物 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 6.843 ml | 34.214 ml | 68.428 ml |
| 5 mM | 1.369 ml | 6.843 ml | 13.686 ml |
| 10 mM | 0.684 ml | 3.421 ml | 6.843 ml |
| 5 mM | 0.137 ml | 0.684 ml | 1.369 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
卫矛醇二环氧化物 - 简介
VAL-083（又称双嘧达莫，Dianhydrogalactitol）是一种化学物质，属于一种含有双噻吩醇环结构的化合物。它具有一定的抗肿瘤活性。
VAL-083主要用于治疗多种恶性肿瘤，特别是对于耐药性较强的肿瘤表现出良好的疗效。它可通过干扰DNA合成和复制过程，以及诱导细胞凋亡等方式，抑制癌细胞生长和扩散。
VAL-083的制法主要是通过化学合成。具体的合成方法包括若干步骤的反应和纯化工艺。
VAL-083的安全信息：研究结果显示它具有一定的毒性和副作用。使用VAL-083可能导致骨髓抑制、红细胞减少、恶心、呕吐和腹泻等不良反应。VAL-083还可能对人类胚胎发育产生不利影响。在使用VAL-083前应谨慎评估其潜在的益处和风险，并在医生的指导下使用。
VAL-083主要用于治疗多种恶性肿瘤，特别是对于耐药性较强的肿瘤表现出良好的疗效。它可通过干扰DNA合成和复制过程，以及诱导细胞凋亡等方式，抑制癌细胞生长和扩散。
VAL-083的制法主要是通过化学合成。具体的合成方法包括若干步骤的反应和纯化工艺。
VAL-083的安全信息：研究结果显示它具有一定的毒性和副作用。使用VAL-083可能导致骨髓抑制、红细胞减少、恶心、呕吐和腹泻等不良反应。VAL-083还可能对人类胚胎发育产生不利影响。在使用VAL-083前应谨慎评估其潜在的益处和风险，并在医生的指导下使用。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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