本品为白色疏松状粉末。无臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解。熔点为231~242℃,熔距在3℃以内。本品为胆酸的合成衍生物,具有利胆、促进胆汁分泌的作用。起效迅速,静脉注射20~30min达最大效应,维持时间较短。主要增加胆汁中的水分,其排出的总量显著增加。但不增加固体成分的分泌,从而使胆汁稀释,起到清洗胆道的作用。这与天然胆盐作用不同,天然胆盐使胆汁的分泌量及其成分均增加,并能促进脂肪和脂溶性维生素的吸收,而去氢胆酸对此作用很弱。此外本品还有促进肝脏血流及胆红素排泄和利尿作用。
中文名 | 去氢胆酸 |
英文名 | Dehydrocholic acid |
别名 | 去氢胆酸 脱氢胆酸 3,7,12-三氧-5β-胆烷酸 3,7,12-三氧-5Β-胆烷-24-酸 (4R)-4-[(8R,9S,10S,13R,14S,17R)-10,13-二甲基-3,7,12-三氧代-1,2,4,5,6,8,9,11,14,15,16,17-十二氢环戊烷并[A]菲-17-基]戊酸 (4R)-4-[(8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7,12-三氧代-10,13-二甲基-1,2,4,5,6,8,9,11,14,15,16,17-十二氢环戊烷并[A]菲-17-基]戊酸 |
英文别名 | Acolen Bilidren Bilostat Atrocholin Dehydrocholic acid acidedehydrocholique Acide dehydrocholique (5beta)-3,7,12-trioxocholan-24-oate 7,12-trioxo-(5beta)-cholan-24-oicaci 7,12-trioxo-(5-beta)-cholan-24-oicaci 3,7,12-Trioxo-5beta-cholan-24-oic acid 3,7,12-trioxo-5-beta-cholan-24-oic acid dehydrocholic acid free acid*crystalline 3,7,12-Triketocholanic acid~3,7,12-Trioxo-5-beta-cholan-24-oic acid 4-[(5S,10S,13R,17R)-10,13-dimethyl-3,7,12-trioxo-1,2,4,5,6,8,9,11,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid |
CAS | 81-23-2 |
EINECS | 201-335-7 |
化学式 | C24H34O5 |
分子量 | 402.53 |
InChI | InChI=1/C24H34O5/c1-13(4-7-21(28)29)16-5-6-17-22-18(12-20(27)24(16,17)3)23(2)9-8-15(25)10-14(23)11-19(22)26/h13-14,16-18,22H,4-12H2,1-3H3,(H,28,29)/p-1/t13-,14+,16-,17+,18+,22+,23+,24-/m1/s1 |
密度 | 1.0687 (rough estimate) |
熔点 | 238-240 °C |
沸点 | 444.65°C (rough estimate) |
比旋光度 | 29 º (c=2, dioxane) |
闪点 | 319.5°C |
水溶性 | 65mg/L(30 ºC) |
蒸汽压 | 0.013Pa at 20℃ |
溶解度 | 乙醇: 10mg/ml |
折射率 | 30.5 ° (C=2, Dioxane |
酸度系数 | pKa 5.12(H2Ot = 20c > CMC) (Uncertain) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
Merck | 14,2868 |
BRN | 3226734 |
物化性质 | 本品是由动物胆汁中提取的胆酸经氢化制得。为白色疏松状粉末;无臭,味苦。Mp 231-242℃,熔距在3℃以内。在氢氧化钠试液中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。本品有利胆和促进胆汁分泌作用,它可刺激肝细胞分泌大量低比重、低黏度的胆汁,促进胆汁的引流而有利于胆道和胆囊内细菌、炎症性产物、毒素、胆砂和小结石的排出,起着冲洗清洁胆道系统的作用。 |
MDL号 | MFCD00066410 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 2 |
RTECS | FZ2300000 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 2918300000 |
上游原料 | 乙醇 无水醋酸钠 牛黄胆酸 胆酸 无水亚硫酸钠 (3R,5S,7R,8R,9S,10S,13S,14S)-3,7-二羟基-10,13-二甲基十四氢-1H-环戊二烯并[A]菲-17(2H)-酮 胆酸钠 (3a,5b,7a,12b)-3,7,12-trihydroxy-Cholan-24-oic acid |
下游产品 | 3Α,7Α-二羟基-12-羰基-5Β-胆烷酸 |
参考资料 展开查看 | 1. Song Lin, Tian-yang Wang, Hua-rong Xu, Xin-nong Zhang, Qi Wang, Ran Liu, Qing Li, Kai-shun Bi,A systemic combined nontargeted and targeted LC-MS based metabolomic strategy of plasma and liver on pathology exploration of alpha-naphthylisothiocyanate induce 2. [IF=3.935] Song Lin et al."A systemic combined nontargeted and targeted LC-MS based metabolomic strategy of plasma and liver on pathology exploration of alpha-naphthylisothiocyanate induced cholestatic liver injury in mice."J Pharmaceut Biomed. 2019 Jul;171:180 3. [IF=5.81] Zhao WW et al."Ilexsaponin A1 Ameliorates Diet-Induced Nonalcoholic Fatty Liver Disease by Regulating Bile Acid Metabolism in Mice.."Front Pharmacol. 2021 Dec;12:771976-771976 |
本品为白色疏松状粉末。无臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解。熔点为231~242℃,熔距在3℃以内。本品为胆酸的合成衍生物,具有利胆、促进胆汁分泌的作用。起效迅速,静脉注射20~30min达最大效应,维持时间较短。主要增加胆汁中的水分,其排出的总量显著增加。但不增加固体成分的分泌,从而使胆汁稀释,起到清洗胆道的作用。这与天然胆盐作用不同,天然胆盐使胆汁的分泌量及其成分均增加,并能促进脂肪和脂溶性维生素的吸收,而去氢胆酸对此作用很弱。此外本品还有促进肝脏血流及胆红素排泄和利尿作用。
本品为3, 7,12-三氧代-5B-胆烷-24-酸。按干燥品计算,含C24H3405不得少于98.5% 。
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每lml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为十29.0°至十32.5°。
取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,应无臭。
取本品0.10g,加乙醇30ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色。
取本品l.Og ,加水100ml,振摇5分钟,滤过,取续滤液25ml,依法检査(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02% ) 。
取上述氯化物检査项下剩余的滤液10ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05% ) 。
取本品2.0 g,加水100ml与盐酸2ml,煮沸2分钟,冷却,滤过,并用水洗涤,洗液与滤液合并使成100ml,摇勻;取10ml加稀硫酸1ml,溶液不得浑浊。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.3% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照非无菌产品微生物限度检查•.微生物计数法(通则1105)和控制菌检查法(通则1106)及非无菌药品微生物限度标准(通则1107)检查,应符合规定,同时10g供试品中不得检出沙门菌。
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)60ml,置沸水浴上加热使溶解,冷却,加酚酞指示液数滴与新沸过的冷水20ml,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,至近终点时加新沸过的冷水100ml继续滴定至终点。每lml氢氧化钠滴定液(O.lmol/L)相当于40.25mg 的 C24H34O5.
利胆药。
遮光,密封保存。
本品含去氢胆酸(C24H3405 )应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
本品为白色片。
取本品1片,研细,置试管中,加碳酸钠试液10ml,使去氢胆酸溶解,加重氮苯磺酸试液数滴,渐显红色。
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101 )。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于去氢胆酸0.5g),加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)40ml与水20ml,置水浴上加热10分钟,时时振摇,使去氢胆酸溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,至近终点时,加新沸过的冷水100ml继续滴定,即得每lml氢氧化钠滴定液(O.lmol/L )相当于40.25mg 的C24H34O5。
同去氢胆酸。
0.25g
遮光,密封保存。
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