吉诺司他(ITF2357)

中文名	Givinostat (ITF2357)
英文名	Givinostat (ITF2357)
别名	吉维司他吉诺司他(ITF2357) HDAC抑制剂(GIVINOSTAT HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE) N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
英文别名	ITF2357 ITF2357 (Givinostat) Givinostat (ITF2357) Givinostat(HCl hydrate) Givinostat Hydrochloride Hydrate Givinostat (ITF2357) HCl monohydrate Givinostat (hydrochloride monohydrate) (6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate N-[4-[(Hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamic acid [6-[(diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl ester hydrochloride hydrate
CAS	732302-99-7
EINECS	200-258-5
化学式	C24H30ClN3O5
分子量	475.9651
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。 ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。
体内研究	ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。

吉诺司他(ITF2357) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.101 ml	10.505 ml	21.01 ml
5 mM	0.42 ml	2.101 ml	4.202 ml
10 mM	0.21 ml	1.05 ml	2.101 ml
5 mM	0.042 ml	0.21 ml	0.42 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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