吡喹酮
吡喹酮(praziquantel)
CAS: 55268-74-1
化学式: C19H24N2O2
性质
白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有吸湿性。mp 136～138℃。溶解度( g／lOOmL)：乙醇9.7．氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亚砜，不溶于乙醚。
制法
以苯乙胺为原料，用氯乙酰氯进行酰化后，再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基，在三氯氧磷的作用下环合得3，4_二氢异喹啉衍生物，经氢化、水解得到1一氨甲基四氢喹啉，先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后得到吡喹酮。或者以异喹啉为原料，经Reissem反应，在l位引入氰基和氮上苯甲酰化，再氢化，同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上，再在环上的氨基上引入氯乙酰基。经环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
用途
该品为一新型广谱抗寄生虫药。对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。由于该品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。也有以该品治疗脑囊虫病。广谱抗寄生虫痛药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。由于该品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。
安全性
小鼠、大鼠LDso( mg/kg)：2000～3000经口，>3000皮下注射。
吡喹酮 - 性质
可信数据
白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有吸湿性。mp 136～138℃。溶解度( g／lOOmL)：乙醇9.7．氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亚砜，不溶于乙醚。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
吡喹酮 - 制法
可信数据
以苯乙胺为原料，用氯乙酰氯进行酰化后，再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基，在三氯氧磷的作用下环合得3，4_二氢异喹啉衍生物，经氢化、水解得到1一氨甲基四氢喹啉，先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后得到吡喹酮。或者以异喹啉为原料，经Reissem反应，在l位引入氰基和氮上苯甲酰化，再氢化，同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上，再在环上的氨基上引入氯乙酰基。经环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
最后更新：2022-01-01 09:09:50
吡喹酮 - 标准
可信数据
本品为2-(环己基羰基)-1,2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并[2，l-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算，含C19H24N202 应为98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
吡喹酮 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为136〜14rC。
最后更新：2022-01-01 11:57:00
吡喹酮 - 介绍
易溶于氯仿、二甲亚砜，溶于乙醇，难溶于水，不溶于乙醚。味苦。
最后更新：2022-10-16 17:26:17
吡喹酮 - 用途
可信数据
该品为一新型广谱抗寄生虫药。对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。由于该品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。也有以该品治疗脑囊虫病。广谱抗寄生虫痛药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。由于该品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。
最后更新：2022-01-01 09:09:50
吡喹酮 - 鉴别
可信数据
- 取本品，加乙醇制成每lml中含0.5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集190图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:57:01
吡喹酮 - 安全性
可信数据
小鼠、大鼠LDso( mg/kg)：2000～3000经口，>3000皮下注射。
最后更新：2022-01-01 09:09:51
吡喹酮 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.50g ,加中性乙醇（对甲基红指示液显中性）15ml溶解后，加甲基红指示液1滴与O.Olmol/L氢氧化钠溶液0.10ml,应显黄色。
有关物质
取本品20mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中含2ug的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，精密量取对照溶液与供试品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:57:01
吡喹酮 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水（60:40)为流动相；检测波长为210mn。理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。
测定法
取本品约50mg,精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml,置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吡喹酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得
最后更新：2022-01-01 11:57:02
吡喹酮 - 类别
可信数据
驱肠虫药。
最后更新：2022-01-01 11:57:02
吡喹酮 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:02
吡喹酮 - 吡喹酮片
可信数据
本品含吡喹酮（C19H24N202)应为标示量的93.0%-107.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
取本品的细粉适量（约相当于吡喹酮10mg)，加乙醇20ml,振摇使吡喹酮溶解，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。
检査
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以含0.2%十二烷基硫酸钠的盐酸溶液(9—1000)900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液滤过，取续滤液（0.2g规格）或取续滤液用溶出介质稀释成每lml约含0.2mg的溶液（0.6g规格），照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在263mn波长处测定吸光度;另取吡喹酮对照品适量，精密称定，用溶出介质定量稀释制成每lml约含0.2 mg的溶液，同法测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于吡喹酮50mg)，置100ml量瓶中，加流动相振摇使B比喹酮溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液，照吡嗤酮含量测定项下的方法，自“精密量取5ml”起，依法测定，即得。
类别
同吡喹酮。
规格
（1)0.2g (2)0.6g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:03
吡喹酮 - 简介
吡喹酮是一种有机化合物。以下是关于吡喹酮的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：吡喹酮为淡黄色至棕黄色固体。
- 溶解性：吡喹酮可溶于有机溶剂如乙醇、二氯甲烷和苯，稍溶于水。
- 化学性质：吡喹酮具有芳香性，可发生亲电芳香取代反应。
用途：
- 荧光染料：吡喹酮可作为荧光染料的前体，用于染色、标记和显微镜观察等领域。
制法：
- 吡喹酮的一种常用制备方法是由邻苯二甲酸二酐和苯胺经过加热反应生成。
- 具体制备步骤：将邻苯二甲酸二酐和苯胺按摩尔比1:1加入合适的溶剂中，加热反应至适当温度，反应一段时间后，过滤固体产物并洗涤干燥即可得到吡喹酮。
安全信息：
- 吡喹酮尚未列入对人体有毒的化学物质清单，但仍需注意其使用和储存的安全。
- 吡喹酮是一种化学品，应避免直接接触皮肤和眼睛，工作时应佩戴适当的个人防护设备。
- 使用吡喹酮时应在通风良好的实验室环境下进行，并遵守相关的安全操作规程。
性质：
- 外观：吡喹酮为淡黄色至棕黄色固体。
- 溶解性：吡喹酮可溶于有机溶剂如乙醇、二氯甲烷和苯，稍溶于水。
- 化学性质：吡喹酮具有芳香性，可发生亲电芳香取代反应。
用途：
- 荧光染料：吡喹酮可作为荧光染料的前体，用于染色、标记和显微镜观察等领域。
制法：
- 吡喹酮的一种常用制备方法是由邻苯二甲酸二酐和苯胺经过加热反应生成。
- 具体制备步骤：将邻苯二甲酸二酐和苯胺按摩尔比1:1加入合适的溶剂中，加热反应至适当温度，反应一段时间后，过滤固体产物并洗涤干燥即可得到吡喹酮。
安全信息：
- 吡喹酮尚未列入对人体有毒的化学物质清单，但仍需注意其使用和储存的安全。
- 吡喹酮是一种化学品，应避免直接接触皮肤和眼睛，工作时应佩戴适当的个人防护设备。
- 使用吡喹酮时应在通风良好的实验室环境下进行，并遵守相关的安全操作规程。
最后更新：2024-04-09 02:00:09
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