从丙酮一己烷结晶,熔点255~256.5℃。
3-羟基-2'-甲基-5' H-壬烷并[17,16-d]n恶唑-11,20-=酮涪于甲醇,加入氨基脲盐酸盐和吡啶的水溶液,反应得到的化合物溶于95%乙醇,加入碳酸钾水溶液和硼氢化钠,回流,进行还原反
应。该还原产物溶于甲醇一盐酸中,回流水解。水解得到的产物溶于无水甲苯和环己酮,加入三异丙基铝反应。该反应产物溶于无水二氧六环,与溴化氢的乙酸溶液一同加热,加入溴的二氧六环溶液,反应后将反应液放入水中,得到的结晶干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入溴化锂和碳酸锂的混合物,加热反应,得到1,4-双烯化合物。该化合物溶于四氢呋喃一甲醇混合溶液,加入氧化钙和偶氮二异丁腈,再加入碘在四氢呋喃甲醇的混合液,进行碘化反应。得到的碘化产物溶于丙酮,加入三乙胺、丙酮和乙酸,反应得到地夫可特。
意大利Gruppo Lepetit S.P.A.开发.1985年上市。第三代糖皮质激素。有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
小鼠经口LD50:5200mg/kg。
中文名 | 地那查可特 |
英文名 | Deflazacort |
别名 | 地夫可特 地氟可特 去氟可特 地那查可特 地夫可特中间体 (1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮 |
英文别名 | deflan calcort azacort Denazacort Deflazacort 11b,21-Dihydroxy-2'- DEFLAZACORT INTERMEDIATE 16-d)oxazole-3,20-dione,11-beta,21-dihydroxy-2'-5'-beta-h-pregna-4-dieno(17 (11β,16β)-11-hydroxy-2-methyl-5β-H-progna-1,4-dieno[17,16-d]Oxazolo-3,20-dione (5'β)-21-Acetyloxy-11β-hydroxy-2'-methylpregnano[17,16-d]oxazole-1,4-diene-3,20-dione 11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate (5'β)-11β-Hydroxy-21-acetyloxy-2'-methyl-1,2,4,5-tetradehydropregnano[17,16-d]oxazole-3,20-dione (4AR,4BS,5S,6AS,9AR,10AS,10BS)-6B-ACETYL-5-HYDROXY-4A,6A,8-TRIMETHYL-4A,4B,5,6,6A,6B,9A,10,10A,10B,11,12-DODECAHYDRO-9-OXA-7-AZA-PENTALENO[2,1-A]PHENANTHREN-2-ONE |
CAS | 14484-47-0 13649-88-2 |
EINECS | 238-483-7 |
化学式 | C25H31NO6 |
分子量 | 441.52 |
InChI | InChI=1/C23H29NO4/c1-12(25)23-19(28-13(2)24-23)10-17-16-6-5-14-9-15(26)7-8-21(14,3)20(16)18(27)11-22(17,23)4/h7-9,16-20,27H,5-6,10-11H2,1-4H3/t16-,17-,18-,19+,20+,21-,22-,23?/m0/s1 |
密度 | 1.41 |
熔点 | 255-256.5°C |
沸点 | 595.4±50.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D +62.3° (c = 0.5 in chloroform) |
闪点 | 282.9°C |
蒸汽压 | 4.13E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
折射率 | 1.675 |
酸度系数 | 14.30±0.70(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to tan |
Merck | 14,2862 |
物化性质 | 丙酮-己烷结晶,熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):241~242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):5200口服;1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg):>4000口服;50皮下注射。 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | TU4157050 |
海关编号 | 29349990 |
上游原料 | 环己酮 氧化钙 偶氮二异丁腈 碳酸锂 无水甲苯 |
从丙酮一己烷结晶,熔点255~256.5℃。
3-羟基-2'-甲基-5' H-壬烷并[17,16-d]n恶唑-11,20-=酮涪于甲醇,加入氨基脲盐酸盐和吡啶的水溶液,反应得到的化合物溶于95%乙醇,加入碳酸钾水溶液和硼氢化钠,回流,进行还原反
应。该还原产物溶于甲醇一盐酸中,回流水解。水解得到的产物溶于无水甲苯和环己酮,加入三异丙基铝反应。该反应产物溶于无水二氧六环,与溴化氢的乙酸溶液一同加热,加入溴的二氧六环溶液,反应后将反应液放入水中,得到的结晶干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入溴化锂和碳酸锂的混合物,加热反应,得到1,4-双烯化合物。该化合物溶于四氢呋喃一甲醇混合溶液,加入氧化钙和偶氮二异丁腈,再加入碘在四氢呋喃甲醇的混合液,进行碘化反应。得到的碘化产物溶于丙酮,加入三乙胺、丙酮和乙酸,反应得到地夫可特。
意大利Gruppo Lepetit S.P.A.开发.1985年上市。第三代糖皮质激素。有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
小鼠经口LD50:5200mg/kg。
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