地氯雷他定
地氯雷他定(desloratadine)
CAS: 100643-71-8
化学式: C19H19ClN2
性质
类白色结晶性粉末，无臭，味苦。不易吸湿。熔点150～151℃。易溶于氯仿、甲醇、乙醇，溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮，几乎不溶于水。
制法
将氯雷他定加到含氢氧化钠的乙醇溶液中，回流反应。产物经冰乙酸、氯仿提取等处理得地氯雷他定乙酸盐。将其溶于水中，用稀碳酸钾溶液碱化，用氯仿提取。提取液水洗，浓缩，加入己烷浸渍，经重结晶，得地氯雷他定。
用途
美国先灵一葆雅( Sehering-plough)公司开发，2001年在英国首次上市。为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物。具有选择性对抗外周Hi受体的作用，且可抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生等作用。对Hi受体的亲和作用是氯雷他定的10～20倍，且无镇静作用和抗胆碱能作用。用于成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎(SAR)、慢性特发性荨麻疹(CIU)及不明原因的荨麻疹。
| 中文名 | 地氯雷他定 |
| 英文名 | desloratadine |
| 别名 | 艾力斯 地洛他定 地氯雷他定 脱羧氯雷他定 氯雷他定相关物质A 脱羧氯雷他定(地洛他定) 地氯雷他定(脱羧氯雷他定) |
| 英文别名 | AzoMyr Opulis Aerius NSC 675447 Neoclarityn desloratadine Desloratadine(Clarinex) Desloratadine for system suitability 8-chloro-11-(piperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine 5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 8-chloro-6,11-dihydro- 11-(4-piperidinylidene)- Loratadine Related Compound A (15 mg) (8-chloro-6,11-dihydro-11(4-piperidylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b] pyridine) |
| CAS | 100643-71-8 |
| EINECS | 638-878-8 |
| 化学式 | C19H19ClN2 |
| 分子量 | 310.82 |
| InChI | InChI=1/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 |
| InChIKey | JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 150-151°C |
| 沸点 | 467.9±45.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 236.8°C |
| 蒸汽压 | 6.25E-09mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 折射率 | 1.625 |
| 酸度系数 | 10.27±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White to Light orange to Yellow |
| Merck | 14,2922 |
| MDL号 | MFCD00871949 |
| 体外研究 | Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂，pA2为6.67。 Desloratadine与人H1受体结合，在氚标记的美吡拉敏中，Ki值为0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。在从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者体内取得的嗜酸细胞中，Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能够抑制血小板激活因子诱导的嗜伊红性趋药性和TNF-α诱导的嗜酸性细胞粘附。 Desloratadine (1 μM-10 μM)剂量依赖性抑制组胺和LTC4从人嗜碱粒细胞中释放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)剂量依赖性抑制嗜碱粒细胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)预处理导致培养的嗜碱粒细胞中诱导的细胞因子大量减少。在培养的嗜碱粒细胞中，Desloratadine (10 μM)预处理引起IL-4信子与抗IgE激活减少大约80%。Desloratadine (10 μM)也会抑制组胺和IL-4蛋白质分泌到培养的嗜碱粒细胞的上层清夜中。 [ |
| 体内研究 | Desloratadine (1 毫克/毫升，3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠体内剂量依赖性和持久性瞳孔放大。 Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀，ED50为0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加，ED50为0.9 微克。 Desloratadine (5 毫克/千克)通过破坏有意识小鼠体内的血脑屏障而抑制氧化震颤素诱导的肿瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)显著抑制毁脑脊髓大鼠体内氧化震颤素诱导的(0.00125毫克/千克，0.0025 毫克/千克，和0.02 毫克/千克) dP/dt减少，由剂量-响应曲线右移指示。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | DE8011000 |
| 海关编号 | 2933399090 |
| 上游原料 | 氢氧化钠 氯雷他定甲酮 100643-73-0 1-甲基哌啶-4-基氯化镁 氯雷他定 107285-30-3 8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮 |
| 下游产品 | 乙酰地氯雷他定 |
地氯雷他定 - 性质
可信数据
类白色结晶性粉末，无臭，味苦。不易吸湿。熔点150～151℃。易溶于氯仿、甲醇、乙醇，溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮，几乎不溶于水。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
地氯雷他定 - 制法
可信数据
将氯雷他定加到含氢氧化钠的乙醇溶液中，回流反应。产物经冰乙酸、氯仿提取等处理得地氯雷他定乙酸盐。将其溶于水中，用稀碳酸钾溶液碱化，用氯仿提取。提取液水洗，浓缩，加入己烷浸渍，经重结晶，得地氯雷他定。
最后更新：2022-01-01 09:22:46
地氯雷他定 - 用途
可信数据
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最后更新：2022-01-01 09:22:47
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产品名: 8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶 去供应商网站查看 询盘CAS: 100643-71-8
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地氯雷他定的上游原料
氯雷他定EP杂质G 3,4-二氢-4-亚甲基-(9CI)-2H-吡喃并[3,2-B]吡啶 氯雷他定甲酮 N-T-BUTYL-3-METHYL PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 100643-73-0 氯雷他定 8-氯-6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶基)-5H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶-11-醇 8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮
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