中文名 | MGCD-265 |
英文名 | MGCD-265 |
别名 | 化合物MGCD-265 ANALOG 多靶点酪氨酸激酶抑制剂(MGCD-265 ANALOG) N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺 |
英文别名 | MGCD-265 MGCD-265 analog MGCD-265 (Synonyms MGCD265) N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbAmothioyl)- N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide MGCD-265 |
CAS | 875337-44-3 |
化学式 | C26H20FN5O2S2 |
分子量 | 517.6 |
密度 | 1.41 |
酸度系数 | 10.07±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50为 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231),抑制细胞增殖,IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞,有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路,包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞,也诱导细胞凋亡。 MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231),抑制细胞增殖,IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞,有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路,包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞,也诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆,也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。 MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆,也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.932 ml | 9.66 ml | 19.32 ml |
5 mM | 0.386 ml | 1.932 ml | 3.864 ml |
10 mM | 0.193 ml | 0.966 ml | 1.932 ml |
5 mM | 0.039 ml | 0.193 ml | 0.386 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!