白色或淡黄色至白色粉末或结晶性粉末。mp180~182℃(分解)。几乎不溶于水,不溶于甲醇。
碳酸钾溶于二甲基乙酰胺,在60℃搅拌下,滴加含4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1.3一二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯和4一[2一(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴的二甲基乙酰胺溶液,搅拌反应,经处理得到4一(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基一1一[4—2一(三苯甲基四唑-5一基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1,3-=氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。将其和75%乙酸水溶液一起在60℃搅拌,经处理得到奥美沙坦。
由Sankyo Pharma( Parsippany,NJ)公司开发.2002年4月获美国国家食品与药品管理局(FDA)的批准在美国上市。一种口服有效的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素转化酶Ⅱ拮抗剂,用于治疗高血压。
中文名 | 奥美沙坦 |
英文名 | Olmesartan |
别名 | 奥美沙坦 奥美沙坦酯 奥美沙坦杂质73 奥美沙坦酯杂质E 奥美沙坦酯 API 奥美沙坦MEDOXOMIL杂质E 奥美沙坦MEDOXOMIL丁基杂质 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸 2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丁基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯 |
英文别名 | Olmesartan n-Butyl OlMesartan MedoxoMil Olmesartan Medoxomil Impurity E 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylic acid 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-butyl-4-(2-hydroxy-2-propanyl)-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylate (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylate (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 1-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-butyl-4-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-imidazole-5-carboxylate 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1h-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER 1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 2-butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester 1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID, 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-, (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER |
CAS | 144689-78-1 |
化学式 | C30H32N6O6 |
分子量 | 572.61 |
InChI | InChI=1S/C30H32N6O6/c1-5-6-11-24-31-26(30(3,4)39)25(28(37)40-17-23-18(2)41-29(38)42-23)36(24)16-19-12-14-20(15-13-19)21-9-7-8-10-22(21)27-32-34-35-33-27/h7-10,12-15,39H,5-6,11,16-17H2,1-4H3,(H,32,33,34,35) |
密度 | 1.36 |
沸点 | 808.7±75.0 °C(Predicted) |
闪点 | 442.916 °C |
酸度系数 | 4.15±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
物化性质 |
|
白色或淡黄色至白色粉末或结晶性粉末。mp180~182℃(分解)。几乎不溶于水,不溶于甲醇。
碳酸钾溶于二甲基乙酰胺,在60℃搅拌下,滴加含4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1.3一二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯和4一[2一(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴的二甲基乙酰胺溶液,搅拌反应,经处理得到4一(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基一1一[4—2一(三苯甲基四唑-5一基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1,3-=氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。将其和75%乙酸水溶液一起在60℃搅拌,经处理得到奥美沙坦。
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.746 ml | 8.732 ml | 17.464 ml |
5 mM | 0.349 ml | 1.746 ml | 3.493 ml |
10 mM | 0.175 ml | 0.873 ml | 1.746 ml |
5 mM | 0.035 ml | 0.175 ml | 0.349 ml |
由Sankyo Pharma( Parsippany,NJ)公司开发.2002年4月获美国国家食品与药品管理局(FDA)的批准在美国上市。一种口服有效的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素转化酶Ⅱ拮抗剂,用于治疗高血压。
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