中文名 | 奥美沙坦(酯) |
英文名 | olmesartan medoxomil |
别名 | 奥美沙坦酯 奥美沙坦(酯) 野生地榆提取物 奥美沙坦酯(标准品) 奥美沙坦酯 USP标准品 奥美沙坦酯系统适用性 EP标准品 ANGIOTENSINAT1受体抑制剂 ANGIOTENSIN AT1受体抑制剂(OLMESARTAN MEDOXOMIL) 2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯 |
英文别名 | OMST cs-866 olmetec MEDOXOMIL Olmesartan Medoxomi Olmesartan MedoxomiI olmesartan medoxomil Olmesartan Medoximil OLMESARTAN MEDOXOMIL USP ORGANIC CHEMICA Olmesartan medoxomil for system suitability (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl] 4-yl)methyl)-4-( (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-ethyl-2-propyl-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylate (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl.5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1h-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester 2-Butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl-1H-Imidazole-5-carboxylic acid, (5-methyl -2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) methyl ester 1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID, 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-, (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER 1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester |
CAS | 144689-63-4 |
EINECS | 604-433-1 |
化学式 | C29H30N6O6 |
分子量 | 558.59 |
InChIKey | UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 180°C |
沸点 | 804.2±75.0 °C(Predicted) |
闪点 | 180°C |
溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL,澄清 |
酸度系数 | 4.15±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
物化性质 | 熔点 180°C DECOMPOSITION 180°C |
体外研究 | Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量,胶原α1(I)和α-平滑肌肌动蛋白(阿尔法-SMA)和血浆中转化生长因子-β1(TGF-β1)的mRNA表达。Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药,口服给药后,被迅速裂解释放活性形式Olmesartan(RNH-6270)Olmesartan是一种高效,竞争,选择性的所有AT1受体拮抗剂,对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。 |
体内研究 | 在清醒大鼠中,Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应,但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中,Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用,当与正常或低肾素类型相比较时,在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用,Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果,并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害,该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导,不仅在超声心动图观察到,而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽(BNP),并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。 |
RTECS | NI4014200 |
海关编号 | 2934990002 |
上游原料 | 三苯甲基奥美沙坦酯 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯 N2-硝基奥美沙坦酯 4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮 |
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