孟鲁司特_化工百科

制法

3 [2-(7一氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛溶于甲苯，在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯／THF溶液。所得产物和LiOAc/2 H2 0、LiCl、Pd( OAc)2及邻溴苯甲酸甲酯悬浮于DMF中，反应得2-[3-[3一[2一(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基l-3-羰基丙基]苯甲酸甲酯。将该物质用硼化物还原。再进行甲基化、醚化，对二氢吡咯进行加成，在四丁基氟化铵的作用下脱去叔丁基二甲基硅，以甲磺酰氯进行甲磺酰化，得到甲磺酰产物。该甲磺酰化产物和1-(乙酰硫基甲基)环丙烷乙酸甲酯反应，经水解即得孟鲁司特。将孟鲁司特溶于乙醇，加入等量氢氧化钠，得孟鲁司特单钠盐。

用途

美国默克公司( Merck＆Co.．Inc.)开发，1 997年在墨西哥上市。止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。

中文名	孟鲁司特
英文名	Montelukast
别名	孟鲁司特莫特司特孟鲁斯特酸孟鲁司特酸孟鲁司特,用于系统适用性 [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸 (R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙基乙酸 [R-(E) ]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸
英文别名	Montelukas Montelukast Montelukast Acid Montelukast(Form A) Montelukast D6 sodium salt (Rac) (2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis(acetyloxy)-16-(1-methylpiperidinium-1-yl)-2-(piperidin-1-yl)androstane bromide {1-[({(1R)-1-{3-[2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetic acid (r-(e))-1-(((1-(3-(2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid (R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid (1-{[(1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl)sulfanyl]methyl}cyclopropyl)acetic acid 2-[1-[[(1r)-1-[3-[(e)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid Cyclopropaneaceticacid,1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-Methylethyl)phenyl]propyl]thio]Methyl]- 2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid {1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetic acid
CAS	158966-92-8
EINECS	256-723-9
化学式	C35H36ClNO3S
分子量	586.18
InChI	InChI=1/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/t32-/m1/s1
密度	1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	145-148 °C(Solv: toluene (108-88-3); methanol (67-56-1))
沸点	750.5±60.0 °C(Predicted)
闪点	407.7°C
蒸汽压	1.17E-23mmHg at 25°C
折射率	1.677
酸度系数	4.76±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
体外研究	Montelukast (5 μM; 1 h) inhibits APAP-induced cell damage.
上游原料	二乙胺硅胶叔丁基二甲基氯硅烷溴乙烯氰化钠巴豆醛乙烯基溴化镁硼烷四氢呋喃络合物三氯化铈 1,1-环丙基二羧酸二乙酯氯化亚砜四氯苯醌四丁基氯化铵醋酸钯 N,N-二异丙基乙胺

孟鲁司特 - 制法

可信数据

最后更新：2024-01-02 23:10:35

孟鲁司特 - 用途

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美国默克公司( Merck＆Co.．Inc.)开发，1 997年在墨西哥上市。止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。

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