中文名 | 尼达尼布 |
英文名 | Nintedanib |
别名 | 硝替尼布 尼达尼布 尼达尼布杂质对照品 尼达尼布乙烷磺酸盐 尼达尼布杂质(A-D) [2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯METHYL (3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯 (3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯METHYL (3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯METHYL(3Z)-3-[[4-[METHYL-[2-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)ACETYL]AMINO]ANILINO]-PHENYLMETHYLIDENE]-2-OXO-1H-INDOLE-6-CARBOXYLATE |
英文别名 | 100837 BIBF 1120 VARGATEF INTEDANIB Nintedanib Nintedanib-016 INTEDANIB BASE Intedanib Vargatef Intedanib Vargatef Nintedanib (BIBF 1120) |
CAS | 656247-17-5 |
EINECS | 1592732-453-0 |
化学式 | C31H33N5O4 |
分子量 | 539.64 |
密度 | 1.284±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >237oC (dec.) |
沸点 | 742.2±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 11.06±0.20(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 黄色固体。 |
颜色 | Light Yellow to Light Green |
体外研究 | BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x10 |
体内研究 | 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。 |
上游原料 | N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺 (E)- 1-乙酰基-3-(甲氧基(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-羧酸酯甲酯 2,3-二氢-3-(甲氧基苯基亚甲基)-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酸甲酯 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=7.79] Xin Chang et al."Nanoengineered immunosuppressive therapeutics modulating M1/M2 macrophages into the balanced status for enhanced idiopathic pulmonary fibrosis therapy."Nanoscale. 2020 Apr;12(16):8664-8678 2. [IF=4.36] Zhenghua Wu et al."Schisandrol A, the main active ingredient of Schisandrae Chinensis Fructus, inhibits pulmonary fibrosis through suppression of the TGF-β signaling pathway as revealed by UPLC-Q-TOF/MS, network pharmacology and experimental verification. |
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