中文名 | 度鲁特韦 |
英文名 | Dolutegravir |
别名 | 德罗特韦 杜鲁特韦 度鲁特韦 度鲁特韦游离酸 DOLUTEGRAVIR 度鲁特韦 德罗特韦(GSK-1349572,DTG) 4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1 |
英文别名 | Dolutegravir Dolutegravir API Dolutegravir free acid Dolutegravir (GSK1349572) GSK1349572, S-349572, GSK572 |
CAS | 1051375-16-6 |
化学式 | C20H19F2N3O5 |
分子量 | 419.38 |
密度 | 1.53 |
熔点 | 187-189°C |
沸点 | 669.0±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (轻微加热,超声处理),甲醇 (轻微加热,超声处理) |
酸度系数 | 4.50±1.00(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Pale Beige |
MDL号 | MFCD20488027 |
体外研究 | S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用,EC50范围为0.2 nM -1.4 nM。在体外,S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移,IC50为2.7 nM。此外,S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制,如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs),MT-4 细胞和CIP4细胞,EC50分别为0.51 nM,0.71 nM和2.2 nM。在体外,S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒,或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性,EC50范围为1.3 nM -2.1 nM。与抗野生型病毒类似,S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性,EC50为0.36 nM和0.37 nM。 |
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