微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN)

中文名	CYT997 (Lexibulin)
英文名	CYT997 (Lexibulin)
别名	微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN) N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲
英文别名	CYT997 CS-347 CYT-997 CYT 997 Lexibulin LEXIBULIN. CYT997 (Lexibulin) 1-ethyl-3-(2-methoxy-4-(5-methyl-4-((S)-1-(pyridin-3-yl)butylamino)pyrimidin-2-yl)phenyl)urea (S)-1-ethyl-3-(2-methoxy-4-(5-methyl-4-((1-(pyridin-3-yl)butyl)amino)pyrimidin-2-yl)phenyl)urea N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea
CAS	917111-44-5
EINECS	604-604-1
化学式	C24H30N6O2
分子量	434.53
密度	1.195
沸点	546.9±50.0 °C(Predicted)
酸度系数	14.01±0.70(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。
体内研究	CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠，与Paclitaxel相比，更有效抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型，这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流，与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性一致，CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型，显著延长寿命。
上游原料	4-(3-乙基脲基)-3-甲氧基苯硼酸频那醇酯

微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.301 ml	11.507 ml	23.013 ml
5 mM	0.46 ml	2.301 ml	4.603 ml
10 mM	0.23 ml	1.151 ml	2.301 ml
5 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.46 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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