恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)

中文名	4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
英文名	4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide
别名	恩杂鲁胺恩扎鲁胺恩杂鲁胺(MDV3100) MDV3100 ,恩杂鲁胺恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 (恩扎鲁胺) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧杂咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺(恩杂鲁胺杂质)
英文别名	mdv3100 MDV-3100 MDV 3100 Enzalutamide EnzalutaMide ENZALUTAMIDE MDV3100 (EnzalutaMide) 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-sulfanylideneiMidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-MethylbenzaMide MDV 3100,4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-thioxo-1-iMidazolidinyl]-2-fluoro-N-MethylbenzaMide
CAS	915087-33-1
EINECS	805-022-1
化学式	C21H16F4N4O2S
分子量	464.44
InChI	InChI=1/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30)
密度	1.49
熔点	198 - 200°C
溶解度	溶于DMSO (>25 mg/ml)
折射率	1.629
酸度系数	13.88±0.46(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	固体
颜色	White to off-white
物化性质	白色或灰白色的非吸湿性结晶固体，熔点为195-196℃，易溶于DMSO和乙腈，微溶于无水乙醇，难溶于水。
体外研究	Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
体内研究	Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。
海关编号	29339900
上游原料	4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈 4-[(2-氰基丙-2-基)氨基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺

恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.153 ml	10.766 ml	21.531 ml
5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.306 ml
10 mM	0.215 ml	1.077 ml	2.153 ml
5 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE) - 简介

4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺是一种有机化合物。

性质：
1. 外观：白色结晶固体。
3. 溶解性：易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂，略溶于水。
4. 化学性质：具有一定的毒性和腐蚀性。

用途：
CCCP主要用作抗真菌和杀虫剂。它可以抑制多种真菌和昆虫的生长，并被广泛用于农业和草地管理领域。它还可用于有机合成反应中的催化剂和中间体。

制法：
CCCP的合成通常使用化学反应进行。

安全信息：
1. CCCP是一种有毒化合物，对人体具有一定的危害性。接触皮肤、吸入或误食可能引起中毒，应避免暴露于它的粉尘或气体中。
2. 在使用CCC时，应戴上合适的防护手套、防护眼镜和防护口罩。避免与皮肤直接接触。操作时应在通风良好的场所进行。
3. 如果意外暴露或出现不适，应立即求医。根据具体情况，及时采取相应的急救措施。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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