托伐普坦
托伐普坦(N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide)
CAS: 150683-30-0
化学式: C26H25ClN2O3
| 中文名 | 托伐普坦 |
| 英文名 | N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide |
| 别名 | 托伐普坦 托伐普坦杂质 盐酸帕唑替尼 托伐普坦-D7 托伐普坦(标准品) N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺 |
| 英文别名 | SaMsca OPC 41061 Tolvaptan OPC-41061 Tolvaptan Tablets N-[4-[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide N-{4-[(7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl}-2-methylbenzamide N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-Methylphenyl)-2-MethylbenzaMide N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide |
| CAS | 150683-30-0 |
| EINECS | 691-537-5 |
| 化学式 | C26H25ClN2O3 |
| 分子量 | 448.94 |
| InChI | InChI=1/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(31)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(32)29-13-5-8-24(30)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H,5,8,13H2,1-2H3,(H,28,31)/t24-/m1/s1 |
| InChIKey | GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.311±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 219-222°C |
| 沸点 | 594.4±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 313.3°C |
| 蒸汽压 | 5.64E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 15 mg/mL |
| 折射率 | 1.663 |
| 酸度系数 | 13.00±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to tan |
| 体外研究 | Tolvaptan抑制[(3)H] AVP结合人类V(2)受体比 V(1a)高29倍，并没有表现出对V（1B）受体的抑制。Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制AVP诱导的HeLa细胞中环AMP的表达。Tolvaptan在健康和患病的动物中表现显著的夜尿症。 在常染色体显性多囊肾病（ADPKD）细胞中，Tolvaptan浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生，IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯（-）的分泌，并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。 |
| 体内研究 | 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中，Tolvaptan改善低钠血症，导致预防死亡，并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心脏前负荷，不会对肾功能，全身血流动力学，或在心脏衰竭（HF）狗中循环神经激素产生不利影响。在人类多囊肾病（PKD）动物模型中，Tolvaptan导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小。 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中，Tolvaptan明显升高无电解质水的间隙（E-CH(2)O）或aquaresis为正值，并增加尿精氨酸加压素（AVP）在心脏衰竭大鼠中的排泄。> |
| WGK Germany | 3 |
| 下游产品 | Tolvaptan Impurity 35 |
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