中文名 | SNS-314 |
英文名 | N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea |
别名 | 化合物 T21298 极光激酶(AURORA)抑制剂(SNS-314) N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 |
英文别名 | SNS314 CS-901 SNS 314 SNS-314 SNS-314 free base 1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea 1-(3-chlorophenyl)-3-(4-(2-(thieno[3,2-d]pyriMidin-4-ylaMino)ethyl)thiazol-2-yl)urea N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea Urea, N-(3-chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]- |
CAS | 1057249-41-8 |
化学式 | C18H15ClN6OS2 |
分子量 | 430.93 |
密度 | 1.588 |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL (232.06 mM) |
酸度系数 | 6.12±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
体外研究 | SNS-314有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。 |
体内研究 | SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780),及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.321 ml | 11.603 ml | 23.205 ml |
5 mM | 0.464 ml | 2.321 ml | 4.641 ml |
10 mM | 0.232 ml | 1.16 ml | 2.321 ml |
5 mM | 0.046 ml | 0.232 ml | 0.464 ml |
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