格列吡嗪
格列吡嗪(Glipizide)
CAS: 29094-61-9
化学式: C21H27N5O4S
标准
本品为5-甲基-N-2[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。按干燥品计算，含C21H27N504S应为 98.0%〜102.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
- 本品在N，N-二甲基甲酰胺中易溶，在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为203〜208°C。
鉴别
- 取本品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5 % 2，4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2〜3分钟，溶液显亮黄色。
- 取本品，用甲醇溶解并稀释制成每lml中约含20 %的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收，两吸收峰的吸光度比值为2.0〜2.4。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集808图）一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
有关物质
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用O.lmol / L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺（杂质I )对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5% ;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5% ) ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 格列吡嗪 |
| 英文名 | Glipizide |
| 别名 | 格列甲嗪 格列吡嗪 格力吡嗪 格列砒嗪 吡磺环己脲 刺玫果皂甙提取物 格列甲嗪 ( 格列吡嗪 ) 格列吡嗪, SELECTOPHORE? 1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲 |
| 英文别名 | k4024 tk1320 exylurea Melizide GLIPIZIDE Glipizide Glipizibe Glucotrol GlucotrolXL GLYDIAZINAMIDE glipizide(usp) Glipizide Solution, 100ppm 1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure n-(4-(beta-(5-methylpyrazine-2-carboxamido)ethyl)benzenesulphonyl)-n'-cycloh urea,1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl) N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-5-methyl-piperazine-2-carboxamide N-[2-[4-[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]5-methylpyrazinecarboxamide N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-5-methyl-2-pyrazinecarboxamide |
| CAS | 29094-61-9 |
| EINECS | 249-427-6 |
| 化学式 | C21H27N5O4S |
| 分子量 | 445.54 |
| InChI | InChI=1/C21H33N5O4S/c1-15-13-24-19(14-23-15)20(27)22-12-11-16-7-9-18(10-8-16)31(29,30)26-21(28)25-17-5-3-2-4-6-17/h7-10,15,17,19,23-24H,2-6,11-14H2,1H3,(H,22,27)(H2,25,26,28) |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 208-209°C |
| 沸点 | 676.0±65.0 °C at 760 mmHg |
| 水溶性 | methanol: 1.9 mg/mL |
| 溶解度 | 甲醇: 1.9mg/ml |
| 折射率 | 1.597 |
| 酸度系数 | pKa 5.9 (Uncertain) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,4442 |
| 物化性质 | 外观 ： 白色或类白色结晶性粉末 |
| MDL号 | MFCD00072159 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R21 - 与皮肤接触有害。 R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R62 - 有损害生育能力的危险。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
| 安全术语 | S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S25 - 避免眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | YS7640000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10 |
| 海关编号 | 29350090 |
| 上游原料 | 苯乙胺 氯化亚砜 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 王雅兰, 马张庆. 氯沙坦对2型糖尿病大鼠体内格列吡嗪药动学的影响[J]. 现代药物与临床, 2020, 035(002):P.216-221. |
格列吡嗪 - 标准
可信数据
本品为5-甲基-N-2[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。按干燥品计算，含C21H27N504S应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
格列吡嗪 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
- 本品在N，N-二甲基甲酰胺中易溶，在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为203〜208°C。
最后更新：2022-01-01 15:36:03
格列吡嗪 - 鉴别
可信数据
- 取本品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5 % 2，4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2〜3分钟，溶液显亮黄色。
- 取本品，用甲醇溶解并稀释制成每lml中约含20 %的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收，两吸收峰的吸光度比值为2.0〜2.4。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集808图）一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
最后更新：2022-01-01 15:36:04
格列吡嗪 - 检查
可信数据
有关物质
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用O.lmol / L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺（杂质I )对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5% ;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5% ) ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 15:36:04
格列吡嗪 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液(用2.0mol /L氢氧化钠溶液调节pH 值至6.00 士0.05)-甲醇（55:45 )为流动相；检测波长为225nm。取格列吡嗉对照品与杂质I 对照品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中分别含0.5mg与2.5ug的混合溶液，取20ul注入液相色谱仪，理论板数按格列吡嗪峰计算不低于2000，格列吡嗪峰与杂质I 峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇20ml，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列吡嗪对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 15:36:05
格列吡嗪 - 类别
可信数据
降血糖药。
最后更新：2022-01-01 15:36:05
格列吡嗪 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:36:05
格列吡嗪 - 格列吡嗪片
可信数据
本品含格列吡嗪(C21H27N504S )应为标示量的90.0 % 〜110.0% 。
性状
本品为白色片或薄膜衣片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于格列吡嗪50mg )，加二氧六环10ml，置水浴中加热振摇，使格列吡嗪溶解，滤过，加0.5% 2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2〜3 分钟，溶液显亮黄色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉，加甲醇适量，振摇使格列吡嗪溶解并用甲醇稀释制成每lml中约含格列吡嗪20 % 的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收。
检查
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于格列吡嗪25mg )，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，振摇使格列吡嗉溶解，用0.lmol / L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取杂质I 对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液。照格列吡嗪有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过格列吡嗪标示量的1.0% ;其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍( 2.0 % ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，研细，用甲醇25ml(2.5mg 规格）或50ml ( 5mg规格）分次转移至50ml (2.5mg 规格）或lOOml(5mg规格）量瓶中，超声使格列吡嗪溶解，用O.lmol / L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定，计算含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.4 )500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401 )，在222nm的波长处分别测定吸光度；另取格列吡嗪对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇20ml，振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 7.4 )稀释至刻度，摇勻，精密量取5ml，置100ml量瓶(2.5mg规格）或50ml量瓶（5mg规格）中，用鱗酸盐缓冲液(pH 7.4 )稀释至刻度，摇勻，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80 % ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于格列吡嗪5mg )，置100ml量瓶中，加甲醇50ml，超声使格列吡嗪溶解，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照格列吡嗪含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同格列吡嗉。
规格
（1)2.5mg (2)5mg
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 15:36:06
格列吡嗪 - 格列吡嗪胶囊
可信数据
本品含格列吡嗪（C21H27N504S )应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品内容物适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含格列吡嗪20ug的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收。
检查
- 有关物质 取本品内容物适量（约相当于格列吡嗉25mg )，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使格列吡嗪溶解，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液；另取杂质I 对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照格列吡嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过格列吡嗪标示量的1.0% ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍( 2.0 % ) 。
- 含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾入100ml(5mg规格）或50ml(2.5mg 规格）量瓶中，囊壳用甲醇50ml(5mg规格）或25ml(2.5mg规格)洗净，洗液并入量瓶中，超声使格列吡嗪溶解，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.8〜8.0 ) 500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作；经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列吡嗪对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 7.8〜8.0 )稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml(5mg规格）或200ml(2.5mg规格）量瓶中，用鱗酸盐缓冲液(pH 7.8〜8.0 )稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的80 % ，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取本品20粒，精密称定，取内容物混合均勻，精密称取适量（约相当于格列吡嗪5mg )，置100ml量瓶中，加甲醇50ml，超声使格列吡嗪溶解，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照格列吡嗪含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同格列吡嗪。
规格
（1)2.5mg (2)5mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:36:07
格列吡嗪 - 格列吡嗪缓释胶嚢
可信数据
本品含格列吡嗉(C21H27N504S )应为标示量的90.0 % 〜110.0 %。
性状
本品内容物为白色球形颗粒。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品内容物的细粉适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含格列吡嗪20% 的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收。
检查
- 有关物质 取本品内容物的细粉适量（约相当于格列吡嗪25mg )，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，振摇使格列吡嗪溶解，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取杂质I 对照品12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液。照格列吡嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过格列吡嗪标示量的0.5% ;其他单个杂质峰面积不得大于.对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5% ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
- 含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾入100ml(5mg规格)或200ml ( 10mg规格）量瓶中，加甲醇50ml ( 5mg规格）或lOOml( lOmg规格），超声使格列吡嗪溶解，加0.lmol / L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算含量，应符合规定(通则 0941) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.4 ± 0 .05) 600ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经1小时、4小时、8小时时，分别取溶液5ml，滤过，并即时补足相同温度相同体积的溶出介质，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20ul，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列吡嗪对照品20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇勻；精密量取2ml，置50ml(5mg规格）或25ml(10mg规格）量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，同法测定。分别计算每粒在不同时间的溶出量。本品每粒在1小时、4小时、8小时的溶出量应分别为标示量的20% 〜40 % 、50%〜70%和70%以上，均应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取本品20粒的内容物，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于格列吡嗉10mg )，置200ml量瓶中，加甲醇100ml，超声使格列吡嗪溶解，用0.lmol / L 磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照格列吡嗪含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同格列吡嗉。
规格
（l ) 5mg (2)10mg
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 15:36:08
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