格列赫素
格列本脲(Glybenzcyclamide)
CAS: 10238-21-8
化学式: C23H28ClN3O5S
标准
本品为N-[2-[4-[[[(环己氨基）基]氨基]磺酰基]苯基] 乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C23H28C1N305S不得少于 99.0% 。
性状
- 本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。
- 本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为170〜174°C。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加乙醇溶解并稀释制成每lml中含0.lmg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在274nm与300nm的波长处有最大吸收，在272nm与278nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集307图）一致。
- 取本品约0.lg与硝酸钾0.2g，混合，加热使炭化，然后灰化，放冷，残渣加水10ml使溶解，滤过，滤液显氯化物与硫酸盐(通则0301)的鉴别反应。
检查
氯化物
取本品l.Og，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，取25ml，依法检查(通则0801)，与标准氯化钠溶液7.Oml制成的对照液比较，不得更浓(0.014%)。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查(通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.040 % )。
有关物质
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺(杂质I )对照品与N-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基）乙基]苯磺酰基]氨基甲酸乙酯（杂质II)对照品各15mg，精密称定，置同一50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为混合杂质对照品贮备液；分别精密量取供试品溶液与混合杂质对照品贮备液各1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照溶液色谱图中杂质I 或杂质II 保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.6 % ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5 % ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
| 中文名 | 格列本脲 |
| 英文名 | Glybenzcyclamide |
| 别名 | 优降糖 格列赫素 格列呠咪 格力本脲 格列本脲 格列苯脲 提供产品格列苯脲 格列本脲(标准品) N-(2-(4-((((环己氨基)羰基)氨基)磺酰基)苯基)乙基)-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 格列本脲(原料药) |
| 英文别名 | GLYBURIDE Glyburide GIBENCLAMIDE GLYBENCLAMIDE GLYBURIDE USP GLIBENCLAMIDE glybenclamide Glibenclamide glyburide usp Glybenzcyclamide GLYBENZCYCLAMIDE LABOTEST-BB LT00244861 GlibenclamideGlibenclamideBp 5-chloro-2-methoxy-N-[2-[4-(phenylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]benzamide 5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzamide 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide 5-chloro-n-(2-(4-((((cyclohexylamino)carbonyl)-amino)sulfonyl)phenyl)-ethyl)-2-methoxybenzamide |
| CAS | 10238-21-8 |
| EINECS | 233-570-6 |
| 化学式 | C23H28ClN3O5S |
| 分子量 | 494 |
| InChI | InChI=1/C23H22ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h2-12,15H,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29) |
| InChIKey | ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.1805 (rough estimate) |
| 熔点 | 173-175°C |
| 沸点 | 705.7±70.0 °C at 760 mmHg |
| 水溶性 | Soluble in ethanol (5 mg/mL), DMSO (25 mg/mL), chloroform (1:36), methanol (1:250), and DMF. Insoluble in water. |
| 溶解度 | 乙醇: 可溶2mg/mL |
| 折射率 | 1.6100 (estimate) |
| 酸度系数 | 5.3(at 25℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | White |
| Merck | 14,4478 |
| 物化性质 | 白色结晶性粉末。熔点168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。 |
| MDL号 | MFCD00056625 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | YS4725200 |
| 海关编号 | 29350090 |
| 上游原料 | 环己基异氰酸酯 氢氧化钠 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 梁海梅 于化鹏 夏虎 易丽 方泽葵 李忠丽.NLRP3、IL-33在LPS诱导的巨噬细胞中的表达及格列本脲对其表达的影响[J].热带医学杂志 2013 13(05):570-572+594+669. 2. 徐超 张华 陈建丽 等. NLRP3对呼吸道合胞病毒诱导的肺脏炎症的影响[J]. 中国地方病防治杂志 2016 031(012):1383-1384. 3. 盛晨鸣, 施晓艳, 丁泽贤,等. 桑叶提取物对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响[J]. 安徽中医学院学报, 2019, 038(002):55-60. 4. 葛韬, 彭慧, 张变,等. 聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响[J]. 中南药学, 2017, 015(012):1699-1703. 5. 宋翔, 陈卫东, 王雷,等. 超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中断血流皂苷A的浓度[J]. 中南药学, 2020, v.18;No.171(04):54-58. 6. Sun, Jing, et al. "Effect of gambogenic acid on cytochrome P450 1A2, 2B1 and 2E1, and constitutive androstane receptor in rats." European journal of drug metabolism and pharmacokinetics 43.6 (2018): 655-664.https://doi.org/10.1007/s13318-018-0477-7 7. Jayachandran, Muthukumaran, et al. "Isoquercetin upregulates antioxidant genes, suppresses inflammatory cytokines and regulates AMPK pathway in streptozotocin-induced diabetic rats." Chemico-biological interactions 303 (2019): 62-69.https://doi.org/10.1016 8. [IF=1.913] Sun Jing et al."Effect of Gambogenic Acid on Cytochrome P450 1A2, 2B1 and 2E1, and Constitutive Androstane Receptor in Rats."Eur J Drug Metab Ph. 2018 Dec;43(6):655-664 9. [IF=3.411] Hong Li-li et al."Evaluation of Zhenwu Decoction Effects on CYP450 Enzymes in Rats Using a Cocktail Method by UPLC-MS/MS."Biomed Res Int. 2020;2020:4816209 |
格列赫素 - 标准
可信数据
本品为N-[2-[4-[[[(环己氨基）基]氨基]磺酰基]苯基] 乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C23H28C1N305S不得少于 99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
格列赫素 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。
- 本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为170〜174°C。
最后更新：2022-01-01 15:35:54
格列赫素 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加乙醇溶解并稀释制成每lml中含0.lmg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在274nm与300nm的波长处有最大吸收，在272nm与278nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集307图）一致。
- 取本品约0.lg与硝酸钾0.2g，混合，加热使炭化，然后灰化，放冷，残渣加水10ml使溶解，滤过，滤液显氯化物与硫酸盐(通则0301)的鉴别反应。
最后更新：2022-01-01 15:35:55
格列赫素 - 检查
可信数据
氯化物
取本品l.Og，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，取25ml，依法检查(通则0801)，与标准氯化钠溶液7.Oml制成的对照液比较，不得更浓(0.014%)。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查(通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.040 % )。
有关物质
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺(杂质I )对照品与N-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基）乙基]苯磺酰基]氨基甲酸乙酯（杂质II)对照品各15mg，精密称定，置同一50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为混合杂质对照品贮备液；分别精密量取供试品溶液与混合杂质对照品贮备液各1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照溶液色谱图中杂质I 或杂质II 保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.6 % ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5 % ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 15:35:56
格列赫素 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解，用磷酸调节pH 值至3.5士0.05 )-甲醇（3:5)为流动相；检测波长为300nm。取有关物质项下的对照溶液20u1注入液相色谱仪，记录色谱图，各组分出峰顺序依次为杂质I 、杂质II、格列本脲。理论板数按格列本脲峰计算不低于5000，杂质I 峰与杂质II峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超声使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列本脲对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 15:35:56
格列赫素 - 类别
可信数据
降血糖药。
最后更新：2022-01-01 15:35:57
格列赫素 - 贮藏
可信数据
密闭保存。
最后更新：2022-01-01 15:35:57
格列赫素 - 格列本脲片
可信数据
本品含格列本脲(C23H28CIN305S)应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉适量（约相当于格列本脲10mg)，加乙醇适量，振摇使格列本脲溶解，滤过，滤液加乙醇使成100ml，照格列本脲项下鉴别（2 )项试验，显相同的结果。
- 取本品细粉适量（约相当于格列本脲O.lg )，照格列本脲项下鉴别（4 )项试验，显相同的反应。
检查
- 有关物质 取本品细粉适量（相当于格列本脲25mg )，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照格列本脲有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液色谱图中杂质I 或杂质II保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算均不得过格列本脲标示量的0.6% ;其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) (扣除相对保留时间0.18之前的峰）。
- 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，加甲醇6ml，超声使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列本脲对照品约12.5mg,精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中含50ug的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照含量测定项下的方法测定，计算含量，应符合规定(通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0.02%三羟甲基氨基甲烷250ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列本脲对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇10ml，超声使溶解，用溶出介质稀释至刻度9摇勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在225nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格列本脲10mg )，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超声使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，照格列本脲含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同格列本脲。
规格
2.5mg
贮藏
密闭保存。
最后更新：2022-01-01 15:35:58
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包装: 1ml/瓶
规格: IG03001-1ml
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库存: 现询
电话: 010-50973130
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