氟罗沙星
氟罗沙星(Fleroxacin)
CAS: 79660-72-3
化学式: C17H18F3N3O3
标准
本品为6，8-二氟-1-(2-氟乙基)-1，4-二氢-7'4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。按干燥品计算，含氟罗沙星(C17H18F3N303)应为 98.5 % 〜102.0% 。
性状
- 本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。
- 本品在二氯甲烷中微溶，在甲醇中极微溶解，在水中极微溶解或几乎不溶，在乙酸乙酯中几乎不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中略溶。
鉴别
- 取本品与氟罗沙星对照品适量，分别加二氯甲烷-甲醇(4:1)制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取氟罗沙星对照品与氧氟沙星对照品适量，加二氯甲烷-甲醇(4：1)制成每lml中约含氟罗沙星lmg和氧氟沙星lmg的混合溶液，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各2ul，分别点于同一硅胶GF 254薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视，系统适用性溶液应显示两个清晰分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置与荧光应与对照品溶液主斑点的位置与荧光相同。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集799图）一致。
- 以上（1)、（2)两项可选做一项。
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.5g，分别加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液(通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。（供注射用）
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含0.4ug的溶液，作为对照溶液。精密量取对照溶液适量，用流动相稀释制成每lml中约含0.08网的溶液，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液20u1注人液相色谱仪，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0% ) ，供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og,置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.2 % (供口服用）或0.1% (供注射用）。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十（供口服用）或百万分之十（供注射用）。
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143)，每lmg氟罗沙星中含内毒素的量应小于0.125EU。（供注射用）
| 中文名 | 氟罗沙星 |
| 英文名 | Fleroxacin |
| 别名 | 氟罗沙星 氟罗沙星(标准品) 氟罗沙星溶液, 1000PPM 8-二氟-1-(2-氟乙基)-1 4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸 氟罗沙星,多氟哌酸,多氟沙星, 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸 AM-833 RO 23-6240 多氟哌酸 多氟沙星 |
| 英文别名 | Fleroxacin Erlotinib-d12 HCl 6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid 6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid 6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-4-keto-7-(4-methylpiperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid 6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid 6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid 6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 6,8-Difluoro-1-(2-Fluoroethyl)-1,4-Dihydro-7-(4-Methyl-1-Piperazinyl)-4-Oxo-3-Quinolinecarboxylic Acid 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid |
| CAS | 79660-72-3 |
| EINECS | 677-525-2 |
| 化学式 | C17H18F3N3O3 |
| 分子量 | 369.34 |
| InChI | InChI=1/C17H18F3N3O3/c1-21-4-6-22(7-5-21)15-12(19)8-10-14(13(15)20)23(3-2-18)9-11(16(10)24)17(25)26/h8-9H,2-7H2,1H3,(H,25,26) |
| 密度 | 1.409±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 264-266°C |
| 沸点 | 535.3±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 277.6°C |
| 蒸汽压 | 2.73E-12mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 0.1 M NaOH: 溶解量10mg/mL |
| 折射率 | 1.568 |
| 酸度系数 | -0.54±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,4099 |
| 物化性质 | 急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。 |
| MDL号 | MFCD00864880 |
| 体内研究 | Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid. |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | VB1999050 |
| 海关编号 | 29335990 |
| 上游原料 | 碳酸钾 乙氧基甲叉丙二酸二乙酯 烟酸诺氟沙星 氟溴乙烷 N-甲基哌嗪 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=7.514] Bolong Fang et al."Glucose oxidase-induced colorimetric immunoassay for qualitative detection of danofloxacin based on iron (Ⅱ) chelation reaction with phenanthroline."Food Chem. 2020 Oct;328:127099 2. [IF=2.863] Yu Zhang et al."Antibiotic residues in cattle and sheep meat and human exposure assessment in southern Xinjiang, China."Food Sci Nutr. 2021 Nov;9(11):6152-6161 |
氟罗沙星 - 标准
可信数据
本品为6，8-二氟-1-(2-氟乙基)-1，4-二氢-7'4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。按干燥品计算，含氟罗沙星(C17H18F3N303)应为 98.5 % 〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氟罗沙星 - 性状
可信数据
- 本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。
- 本品在二氯甲烷中微溶，在甲醇中极微溶解，在水中极微溶解或几乎不溶，在乙酸乙酯中几乎不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中略溶。
最后更新：2022-01-01 13:40:41
氟罗沙星 - 鉴别
可信数据
- 取本品与氟罗沙星对照品适量，分别加二氯甲烷-甲醇(4:1)制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取氟罗沙星对照品与氧氟沙星对照品适量，加二氯甲烷-甲醇(4：1)制成每lml中约含氟罗沙星lmg和氧氟沙星lmg的混合溶液，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各2ul，分别点于同一硅胶GF 254薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视，系统适用性溶液应显示两个清晰分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置与荧光应与对照品溶液主斑点的位置与荧光相同。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集799图）一致。
- 以上（1)、（2)两项可选做一项。
最后更新：2022-01-01 13:40:41
氟罗沙星 - 检查
可信数据
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.5g，分别加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液(通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。（供注射用）
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含0.4ug的溶液，作为对照溶液。精密量取对照溶液适量，用流动相稀释制成每lml中约含0.08网的溶液，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液20u1注人液相色谱仪，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0% ) ，供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og,置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.2 % (供口服用）或0.1% (供注射用）。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十（供口服用）或百万分之十（供注射用）。
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143)，每lmg氟罗沙星中含内毒素的量应小于0.125EU。（供注射用）
最后更新：2022-01-01 13:40:43
氟罗沙星 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm X 25O mm，5um或效能相当的色谱柱）；以三乙胺磷酸溶液（取三乙胺5ml和磷酸7ml，加水至1000ml)-乙腈（87:13)为流动相；检测波长为286nm，柱温为30°C。取氟罗沙星对照品约10mg，加氢氧化钠试液lml溶解，置60°C水浴中加热60分钟后，放冷，用流动相稀释制成每lml中约含氟罗沙星0.4mg的溶液；取培氟沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，取上述两种溶液等体积混合，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，杂质I 峰（相对保留时间约为0.96)与氟罗沙星峰之间的分离度应大于1.0，杂质II峰（碱降解物峰，相对保留时间约为0.92)与杂质I 峰、氟罗沙星峰与培氟沙星峰之间的分离度均应符合要求。
测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含O.O8mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氟罗沙星对照品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.08mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:40:43
氟罗沙星 - 类别
可信数据
喹诺酮类抗菌药。
最后更新：2022-01-01 13:40:44
氟罗沙星 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 13:40:44
氟罗沙星 - 氟罗沙星片
可信数据
本品含氟罗沙星(C17H18F3N303) 应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为白色至微黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
鉴别
- 取本品细粉适量，加二氯甲烷-甲醇(4:1)使氟罗沙星溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，振摇，滤过，续滤液作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的鉴别（1)项试验，显相同的结果。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉适量，加O.lmol/L盐酸溶液使氟罗沙星溶解并稀释制成每lml中含氟罗沙星6ug的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在286nm与320nm的波长处有最大吸收。
检査
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液(9—1000)900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml,滤过，精密量取续滤液适量，用盐酸溶液(9—1000)定量稀释制成每lml中约含氟罗沙星4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在286nm波长处测定吸光度；另取氟罗沙星对照品适量，加盐酸溶液（9—1000)溶解并定量稀释制成每lml中含4ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品10片，研细，精密称取适量（约相当，于氟罗沙星0.16g)置100ml量瓶中，加流动相使氟罗沙星溶解并稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的方法测定，即得。
类别
同氟罗沙星。
规格
O.lg
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 13:40:45
氟罗沙星 - 氟罗沙星胶囊
可信数据
本品含氟罗沙星（C17H18F3N303)应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。
鉴别
- 取本品内容物适量，加二氯甲烷-甲醇(4:1)使氟罗沙星溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，振摇，滤过，续滤液作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的鉴别（1)项试验，显相同的结果。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品内容物适量，加0.lmol/L盐酸溶液使氟罗沙星溶解并稀释制成每lml中含氟罗沙星6ug的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在286nm与320nm的波长处有最大吸收。
检査
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以盐酸溶液(9-1000)900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用盐酸溶液(9—1000)定量稀释制成每lml中约含氟罗沙星4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在286nm波长处测定吸光度;另取氟罗沙星对照品适量，加盐酸溶液(9—1000)溶解并定量稀释制成每lml中含4% 的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
含量测定
取装量差异项下内容物，混合均勻，精密称取适量（约相当于氟罗沙星0.16g)，置100ml量瓶中，加流动相使氟罗沙星溶解并稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的方法测定，即得。
类别
同氟罗沙星。
规格
O.lg
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 13:40:46
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提供多种规格
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