氢溴酸西酞普兰(标准品)
氢溴酸西酞普兰(Citalopram Hydrobromide)
CAS: 59729-32-7
化学式: C20H22BrFN2O
标准
本品为（士）-1-[3-(二甲氨基）丙基] -l-(4-氟苯基）-1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐。按干燥品计算，含C20H21FN2O•HBr不得少于 99.0 % 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在热水中极易溶解，在三氯甲烷或甲醇中易溶，在无水乙醇或水中略溶，在无水乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为185〜188°C。
鉴别
- 取本品适量，加水溶解，滴加高锰酸钾试液，放置片刻，紫红色褪去，溶液转为淡黄色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
- 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（通则0301)。
检查
旋光度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含25mg的溶液,依法测定（通则0621)，旋光度应为一0.20°至+0.20°。
酸度
取本品0.2g，加水10ml,振摇使溶解，依法测定(通则0631)，pH值应为4.5〜6.5。
氟
取本品约lOmg,精密称定，照氟检查法（通则0805)测定，含氟量应为4.2 %〜5.2% 。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含1.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，作为对照溶液；另取氢溴酸西酞普兰对照品约5mg,加高碘酸钾0.lg与冰醋酸2ml，置水浴中加热回流30分钟，取出，放冷，加水5ml，加热煮沸使溶液颜色消褪，放冷，加20% 氢氧化钾溶液3ml，摇匀，取上清液约5ml,加流动相稀释至25ml，摇匀，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1% 醋酸盐缓冲液（取醋酸钠lg，加水800ml使溶解，加三乙胺6ml，摇匀，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水至1000ml)-乙腈（80:20)为流动相；检测波长为239nm;柱温为45°C。取系统适用性溶液20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，西酞普兰峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.9)的分离度应大于1.8。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0.5% ) 。
残留溶剂
取本品约0.3g，精密称定，置10ml顶空瓶中，精密加人二甲基亚砜3ml,振摇使瘠解，密封，作为供试品溶液；另精密称取甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯与苯各适量，加二甲基亚砜定量稀释制成每lml中分别含甲醇300ug 、乙醇500ug、丙酮500ug、异丙醇500ug、二氯甲烷60ug、正己烷29ug、乙酸乙酯500ug、四氢呋喃72ug、甲苯89ug与苯0.2ug的混合溶液，精密量取3ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定，以6 % 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（DB624或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；进样口温度为200°C ;检测器温度为250°C ;起始温度为45°C,维持10分钟，以每分钟20°C的速率升温至120°C，维持3分钟，再以每分钟40°C的速率升温至200°C，维持5分钟；顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为25分钟。取对照品溶液顶空进样，各色谱峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯与苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 氢溴酸西酞普兰 |
| 英文名 | Citalopram Hydrobromide |
| 别名 | 喜普妙 氢溴酸西酞 氢溴酸西酞普兰 氢溴酸西肽普兰 西酞普兰 HBR 西酞普兰及中间体 西酞普兰氢溴酸盐 氢溴酸西酞普兰杂质 艾司西酞普兰-A09 氢溴酸西酞普兰(标准品) 氢溴酸西肽普兰, 选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐 1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐 |
| 英文别名 | Citalopran HBr CITALOPRAM HBR Citalopram HBr Salt Citalopram Hydrobromide Citalopram Hydrobromide Tablets Citalopram hydrobromide solution 5-isobenzofurancarbonitrile,1-(3-(dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3 1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobr 1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobromi 1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-1-(4-FLUOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE HYDROBROMIDE 1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile monohydrobromide |
| CAS | 59729-32-7 |
| EINECS | 261-890-6 |
| 化学式 | C20H22BrFN2O |
| 分子量 | 405.3 |
| InChI | InChI=1/C20H21FN2O.BrH/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20;/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3;1H |
| 熔点 | 182-188°C |
| 沸点 | 428.3°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 9℃ |
| 蒸汽压 | 1.53E-07mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 可溶 (微溶) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White |
| Merck | 14,2318 |
| 物化性质 | 氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用. 特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等. 氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用. |
| MDL号 | MFCD02101306 |
| 体外研究 | Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。 |
| 体内研究 | Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。 |
| 危险品标志 | F - 易燃物品 T - 有毒物品  |
| 风险术语 | R11 - 高度易燃。 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R39/23/24/25 - R22 - 吞食有害。 |
| 安全术语 | S7 - 保持容器密封。 S16 - 远离火源。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | NP6313500 |
| 海关编号 | 29329990 |
| Hazard Class | 6.1(b) |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 正丁基锂 镁 二氧化碳 甲基叔丁基醚 1,3-二氢异苯并呋喃 |
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 标准
可信数据
本品为（士）-1-[3-(二甲氨基）丙基] -l-(4-氟苯基）-1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐。按干燥品计算，含C20H21FN2O•HBr不得少于 99.0 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在热水中极易溶解，在三氯甲烷或甲醇中易溶，在无水乙醇或水中略溶，在无水乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为185〜188°C。
最后更新：2022-01-01 13:42:29
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 鉴别
可信数据
- 取本品适量，加水溶解，滴加高锰酸钾试液，放置片刻，紫红色褪去，溶液转为淡黄色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
- 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 13:42:30
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 检查
可信数据
旋光度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含25mg的溶液,依法测定（通则0621)，旋光度应为一0.20°至+0.20°。
酸度
取本品0.2g，加水10ml,振摇使溶解，依法测定(通则0631)，pH值应为4.5〜6.5。
氟
取本品约lOmg,精密称定，照氟检查法（通则0805)测定，含氟量应为4.2 %〜5.2% 。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含1.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，作为对照溶液；另取氢溴酸西酞普兰对照品约5mg,加高碘酸钾0.lg与冰醋酸2ml，置水浴中加热回流30分钟，取出，放冷，加水5ml，加热煮沸使溶液颜色消褪，放冷，加20% 氢氧化钾溶液3ml，摇匀，取上清液约5ml,加流动相稀释至25ml，摇匀，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1% 醋酸盐缓冲液（取醋酸钠lg，加水800ml使溶解，加三乙胺6ml，摇匀，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水至1000ml)-乙腈（80:20)为流动相；检测波长为239nm;柱温为45°C。取系统适用性溶液20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，西酞普兰峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.9)的分离度应大于1.8。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0.5% ) 。
残留溶剂
取本品约0.3g，精密称定，置10ml顶空瓶中，精密加人二甲基亚砜3ml,振摇使瘠解，密封，作为供试品溶液；另精密称取甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯与苯各适量，加二甲基亚砜定量稀释制成每lml中分别含甲醇300ug 、乙醇500ug、丙酮500ug、异丙醇500ug、二氯甲烷60ug、正己烷29ug、乙酸乙酯500ug、四氢呋喃72ug、甲苯89ug与苯0.2ug的混合溶液，精密量取3ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定，以6 % 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（DB624或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；进样口温度为200°C ;检测器温度为250°C ;起始温度为45°C,维持10分钟，以每分钟20°C的速率升温至120°C，维持3分钟，再以每分钟40°C的速率升温至200°C，维持5分钟；顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为25分钟。取对照品溶液顶空进样，各色谱峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯与苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 13:42:33
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 含量测定
可信数据
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸10ml与醋酐50ml振摇使溶解。照电位滴定法（通则0701)，用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/ L)相当于40.53mg的C20H21FN2O•HBr。
最后更新：2022-01-01 13:42:31
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 类别
可信数据
抗抑郁药。
最后更新：2022-01-01 13:42:32
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:42:33
氢溴酸西酞普兰(标准品) - 氢溴酸西酞普兰片
可信数据
本品含氢溴酸西酞普兰按西酞普兰（C20H21FN2O)计算，应为标迅量的90.0%-410.0 % 。
性状
本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301)。
- 取本品的细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显溴化物的鉴别反应（通则0301)。
检査
- 有关物质 取本品的细粉适量，加流动相使氢溴酸西酞普兰溶解并稀释制成每lml中约含氢溴酸西酞普兰1.25mg的溶液，滤过,取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，作为对照溶液。另取氢溴酸西酞普兰对照品约5mg ,加高碘酸钾0.lg与冰醋酸2ml，置水浴中加热回流30分钟，取出，放冷，加水5ml，加热煮沸使溶液颜色消褪，放冷，加20% 氢氧化钾溶液3ml,摇匀，取上清液约5ml,加流动相20ml稀释，摇匀，作为系统适用性溶液。照氢溴酸西酞普兰有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(0.8% ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，置200ml量瓶中，加流动相适量，超声15分钟使氢溴酸西酞普兰溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟5 0转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取溴酸西酞普兰对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含西酞普兰20% 的溶液作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% , 应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1% 醋酸盐缓冲溶液(取醋酸钠lg,加水800ml使溶解，加三乙胺6ml，摇匀，用冰醋酸调节pH值至4.6 ,加水至1000ml)-乙腈（72:28)为流动相；检测波长为239nm。取有关物质项下的系统适用性溶液20ul，注人液相色谱仪，记录色谱图，西酞普兰峰与降解产物峰(相对保留时间约为0.9)的分离度应符合要求。理论板数按西酞普兰峰计算不低于3000。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于西酞普兰20mg)，置200ml量瓶中，加流动相适量，超声使氢溴酸西酞普兰溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪,记录色谱图；另取氢溴酸西酞普兰对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含西酞普兰O.lmg的溶液，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，结果乘以0.8004，即得。
类别
同氢溴酸西酞普兰。
规格
20mg(按C20H21FN2O计）
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:42:34
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产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS143884-250mg,YS143884-100mg,YS143884-1g,YS143884-5g
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