中文名 | 3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺 |
英文名 | Pomalidomide |
别名 | 泊马度胺 泊马度胺-D4 TNF-ALPHA抑制剂 泊马度胺, 一种TNF-Α抑制剂 3-氨基-N-(2,6-二氧-3-哌啶基)苯邻二甲酰亚胺 3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺 4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮 4-氨基-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚-1,3-二酮 4-氨基-2-(2,6-二氧亚基哌啶-3-基)异二氢吲哚-1,3-二酮 |
英文别名 | CC-4047 ActiMid Pomalidomide Pomalidomide(CC-4047) Pomalidomide(CC-4047,Actimid) 3-Amino-N-(2,6-dioxo-3-piperidyl)phthalimide 4-Amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)isoindoline-1,3-dione 4-AMino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione,4-aMino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- |
CAS | 19171-19-8 |
EINECS | 805-902-5 |
化学式 | C13H11N3O4 |
分子量 | 273.24 |
InChI | InChI=1/C13H11N3O4/c14-7-3-1-2-6-10(7)13(20)16(12(6)19)8-4-5-9(17)15-11(8)18/h1-3,8H,4-5,14H2,(H,15,17,18) |
InChIKey | UVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.570±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 318.5 - 320.5° |
沸点 | 582.9±45.0 °C(Predicted) |
闪点 | 306.3°C |
蒸汽压 | 1.41E-13mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 14 mg/mL |
折射率 | 1.691 |
酸度系数 | 10.75±0.40(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | yellow |
Merck | 14,135 |
体外研究 | Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC 和人类全部血液时,IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞,IC50为~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ,提高 IL-2 产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞,增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性,1 μM时最高增强4倍,这种作用存在剂量依赖性。 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时,导致细胞增殖和DNA合成明显降低,与对照组相比降低~40% 。 |
体内研究 | Pomalidomide 作用于SCID小鼠,增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天,与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | NR3397905 |
海关编号 | 29251900 |
上游原料 | 3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐 3-氨基-2,6-哌啶二酮 3-氨基邻苯二甲酸盐酸二水合物 N,N'-羰基二咪唑 |
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