中文名 | 劳拉替尼 |
英文名 | Lorlatinib |
别名 | 劳拉替尼 罗拉替尼 洛拉替尼 劳拉替尼3922 劳拉替尼 劳拉替尼 PF3922|劳拉替尼 劳拉替尼(PF0643922) 洛拉替尼杂质(PF 06463922) |
英文别名 | Loratinib EOS-60936 PF0643922 Lorlatinib PF-06463922 Lorlatinib,PF-06463922 PF-06463922, Lorlatinib Lorlatinib (PF-06463922) (R)-26-amino-55-fluoro-11,4,7-trimethyl-6-oxo-11H-3-oxa-7-aza-2(3,5)-pyridina-1(4,3)-pyrazola-5(1,2)-benzenacyclooctaphane-15-carbonitrile (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile |
CAS | 1454846-35-5 |
EINECS | 813-704-5 |
化学式 | C21H19FN6O2 |
分子量 | 406.41 |
密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 184-187°C |
沸点 | 675.0±55.0 °C(Predicted) |
水溶性 | Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly) |
溶解度 | 氯仿 (微溶),乙酸乙酯 (微溶) |
酸度系数 | 6.05±0.40(Predicted) |
存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | 在大鼠体内,PF-06463922显示出低血浆清除率,适度的分布容积,合理的半衰期,对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低,且生物利用度为100%。在体内,表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中,PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用,通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子,以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物,过表达EML4-ALK,EML4-ALK-L1196M,EML4-ALK-G1269A,EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内,PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.461 ml | 12.303 ml | 24.606 ml |
5 mM | 0.492 ml | 2.461 ml | 4.921 ml |
10 mM | 0.246 ml | 1.23 ml | 2.461 ml |
5 mM | 0.049 ml | 0.246 ml | 0.492 ml |
劳拉替尼(Lauric acid),它是一种固体,常见的来源包括椰子油和棕榈核油。劳拉替尼具有特殊的化学性质,能够在低温下形成两相结晶,劳拉替尼也是重要的工业原料,可用于生产合成润滑油、塑料等化工产品。
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!