中文名 | 瑞他帕林 |
英文名 | Retapamulin |
别名 | 瑞他帕林 瑞他莫林 瑞他怕林 瑞他莫林(成熟) 瑞他帕林.瑞他莫林 瑞他莫林(PLF-RTML) 乙酸,2-[[(3-EXO)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3AS,4R,5S,6S,8R,9R,9AR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3A,9-丙酰基-3A H-环戊环辛烯-8-基 酯 |
英文别名 | SB-275833 tetapaMulin RETAPAMULIN Rebapamulin Retapamulin RetapaMulin API RetapaMulin (SB-275833) (3Ar,4R,5R,7S,8S,9R,9As,12R)-8-Hydroxy-4,7,9,12-Tetramethyl-3-Oxo-7-Vinyldecahydro-4,9A-Propanocyclopenta[8]Annulen-5-Yl 2-(((1R,3S,5S)-8-Methyl-8-Azabicyclo[3.2.1]Octan-3-Yl)Thio)Acetate (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-2-(exo-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylsulfanyl)acetic acid 5-hydroxy-4,6,9,10-tetraMethyl-1-oxo-6-vinylperhydro-3a,9-propanocyclopentacycloocten-8-yl ester 3a,9-propano-3aH-cyclopentacyclooctene-8-acetic acid, 6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-α-[[(3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]thio]-1-oxo-, ion(1-), (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)- |
CAS | 224452-66-8 |
EINECS | 639-491-7 |
化学式 | C30H47NO4S |
分子量 | 517.76 |
InChI | InChI=1/C30H47NO4S/c1-7-28(4)16-22(24(27(34)35)36-21-14-19-8-9-20(15-21)31(19)6)29(5)17(2)10-12-30(18(3)26(28)33)13-11-23(32)25(29)30/h7,17-22,24-26,33H,1,8-16H2,2-6H3,(H,34,35)/p-1/t17-,18+,19-,20+,21+,22+,24?,25+,26+,28-,29+,30+/m1/s1 |
密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 594.9±50.0 °C(Predicted) |
闪点 | 331°C |
蒸汽压 | 3.57E-18mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO 104 mg/mL; 水 <1 mg/mL; 乙醇104 mg/mL |
酸度系数 | 14.65±0.70(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
体外研究 | Retapamulin是一种蛋白质合成的有效抑制剂,对红霉素敏感的大肠杆菌细胞制备的裂解物,IC50为0.33 μM。家兔网织红细胞的细胞内成分对哺乳动物的蛋白质合成是必要的,用其裂解物体系进行测试,Retapamulin (100 μM)对抑制真核细胞的翻译过程无效。Retapamulin与Erys核糖体结合,并完全取代标记的配体基,IC50为26.1 nM。Retapamulin部分抑制带电的,N-阻断的tRNA与大肠杆菌核糖体P位点的结合能力,IC50为17.4 nM (最大抑制为80%)。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌,MIC90分别为0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌亚群,MIC50/90值为0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin对这些菌株显示出良好的抑制活性,所需的MIC为0.06 微克/毫升。 Retapamulin能够有效抗化脓性链球菌株,测试的MIC90为0.016 微克/毫升,基于MIC90s,它比莫匹罗星与夫西地酸分别有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新颖的作用方式与细菌核糖体的特定位点结合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱类杆菌菌株和85/87 (98%)其它革兰氏阴杆菌。Retapamulin对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌的作用比克林霉素,甲硝唑和头孢曲松更有效。 Retapamulin抑制总的活细胞(TVC),蛋白质合成和50S亚基合成,在野生型(wt)金黄色葡萄球菌菌株RN1786中,IC50 分别为12 纳克/毫升,5纳克/毫升和27纳克/毫升。 |
上游原料 | 瑞他莫林中间体 截短侧耳素-22-甲磺酸酯 托品醇甲磺酸酯 泰妙菌素相关物质A |
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