中文名 | RESATORVID |
英文名 | RESATORVID |
别名 | 瑞沙托维 瑞沙托维杂质 (R)-6-(N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基)环己-1-烯羧酸乙酯 |
英文别名 | TAK 242 RESATORVID Resatorvid(TAK-242) TAK-242(Resatorvid) (R)-ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-enecarboxylate (6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)- 1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)- |
CAS | 243984-11-4 |
化学式 | C15H17ClFNO4S |
分子量 | 361.82 |
密度 | 1.39 |
熔点 | 68-69℃ |
沸点 | 462.0±55.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 7.08±0.40(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 固体 |
体外研究 | TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合,从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用。 |
体内研究 | 在小鼠中,剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤。在小鼠上皮组织中,局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中,局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用,显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中,紫外线相关的信号通路的活性减少,而凋亡信号通路活性增加(相对于对照组)。在小鼠中,TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤。 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=2.055] Jieru Han et al."Preventive effect of dioscin against monosodium urate-mediated gouty arthritis through inhibiting inflammasome NLRP3 and TLR4/NF-κB signaling pathway activation: an in vivo and in vitro study."J Nat Med-Tokyo. 2021 Jan;75(1):37-47 2. [IF=3.337] Yunxiang Cao et al.Wilforlide A ameliorates the progression of rheumatoid arthritis by inhibiting M1 macrophage polarization.J Pharmacol Sci. 2021 Nov;: |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.764 ml | 13.819 ml | 27.638 ml |
5 mM | 0.553 ml | 2.764 ml | 5.528 ml |
10 mM | 0.276 ml | 1.382 ml | 2.764 ml |
5 mM | 0.055 ml | 0.276 ml | 0.553 ml |
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