甲磺酸加贝酯
甲磺酸加贝酯(gabexate mesylate)
CAS: 56974-61-9
化学式: C17H27N3O7S
性质
白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。熔点90～92℃。
制法
6一氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6一氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6一胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加入丙酮，放置，过滤，可得6一胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇一乙醚重结晶。6一胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再与对羟基苯甲酸乙酯在四氢呋喃和吡啶中反应，处理后得甲磺酸加贝酯。
用途
日本小野药厂开发，1977年6月批准上市。是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
安全性
甲磺酸加贝酯：小鼠LDso(mglkg): 8000经口；4700皮下注射；25静脉注射。
甲磺酸加贝酯 - 性质
可信数据
白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。熔点90～92℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
甲磺酸加贝酯 - 制法
可信数据
6一氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6一氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6一胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加入丙酮，放置，过滤，可得6一胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇一乙醚重结晶。6一胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再与对羟基苯甲酸乙酯在四氢呋喃和吡啶中反应，处理后得甲磺酸加贝酯。
最后更新：2022-01-01 09:23:36
甲磺酸加贝酯 - 标准
可信数据
本品为4-(6-胍己酰氧基）苯甲酸乙酯的甲磺酸盐。按干燥品计算，含 C16H23N304 • CH403S应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
甲磺酸加贝酯 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在水或乙醇中易溶，在乙酸乙酯或乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为90〜93°C。
最后更新：2022-01-01 11:38:47
甲磺酸加贝酯 - 介绍
甲磺酸加贝酯
最后更新：2022-10-16 17:26:28
甲磺酸加贝酯 - 用途
可信数据
日本小野药厂开发，1977年6月批准上市。是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
最后更新：2022-01-01 09:23:36
甲磺酸加贝酯 - 鉴别
可信数据
- 取本品20mg，照氧瓶燃烧法（通则0703)进行有机破坏，以1%过氧化氢溶液10ml作为吸收液，待吸收完全后，加氯化钡试液2滴，即产生白色沉淀，分离，沉淀在盐酸中不溶。
- 取本品，加水制成每lml中约含12ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在236nm的波长处有最大吸收，在212nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
最后更新：2022-01-01 11:38:47
甲磺酸加贝酯 - 安全性
可信数据
甲磺酸加贝酯：小鼠LDso(mglkg): 8000经口；4700皮下注射；25静脉注射。
最后更新：2022-01-01 09:23:37
甲磺酸加贝酯 - 检查
可信数据
酸度
取本品l.0g，加水10ml溶解后，依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜6.0。
溶液的澄清度
取本品l.Og，加水5ml溶解后，溶液应澄清;如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
对羟基苯甲酸乙酯
取本品适量，精密称定，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48%甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml)溶解并制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液;另取对羟基苯甲酸乙酯对照品适量，精密称定，用甲烷磺酸甲醇溶液制成每lml中含5ug的溶液，作为对照品溶液，除检测波长为258nm外，照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各lOul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有对羟基苯甲酸乙酯峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5% 。
残留溶剂
取本品约lg ,置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇勻，作为供试品贮备液；精密量取1ml，置顶空瓶中，精密加水1ml，摇匀，密封，作为供试品溶液；另精密称取丙酮0.25g，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液；精密量取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，精密加水lml，摇勻，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第一法）测定，以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40°C，维持12分钟，检测器温度为250°C;进样口温度为200°C;顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为30分钟；取对照品溶液顶空进样，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过5.0% , 取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，丙酮的残留量应符合规定。
氯化物
取本品l.Og，加水50ml使溶解，加硝酸2ml，摇匀，放置5分钟，滤过，取滤液25ml，依法检查（通则0801)，与标准氯化钠溶液5.Oml制成的对照液比较，不得更浓(0.01% ) 。
硫酸盐
取本品0.50g，依法检査（通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓(0.05%)。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥4小时，减失重量不得过0.3%(通则0831)。
炽灼残液
不得过0.1%(通则0841)。
重金属
取本品0.50g，加水10ml使溶解，加氢氧化钠试液5ml，加水至25ml，摇匀，滤过，取滤液，依法检查（通则0821第三法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:38:48
甲磺酸加贝酯 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-醋酸钠缓冲溶液[取醋酸-醋酸钠缓冲液(pH3.6)4ml，用水稀释至100ml]-十二烷基硫酸钠溶液（取十二烷基硫酸钠5g，加50%甲醇溶液溶解并稀释至100ml)-庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠5g，加50% 甲醇溶液使溶解并稀释至100ml)-异丙醇（300:150:2:2:8 )为流动相；检测波长为236nm，理论板数按加贝酯峰计算不低于2000。
测定法
临用新制，并在25°C以下存放。取本品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48% 甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml)溶解并稀释至刻度，摇匀，取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图;取甲磺酸加贝酯对照品约15mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:38:49
甲磺酸加贝酯 - 类别
可信数据
蛋白酶抑制药。
最后更新：2022-01-01 11:38:49
甲磺酸加贝酯 - 贮藏
可信数据
密封，在凉暗处保存。
最后更新：2022-01-01 11:38:49
甲磺酸加贝酯 - 注射用甲磺酸加贝酯
可信数据
本品为甲磺酸加贝酯与甘露醇适量制成的无菌冻干品。按平均装量计算，含甲磺酸加贝酯C16H23N304•CH4C)3S应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
鉴别
- 取本品，用水制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在236nm的波长处有最大吸收，在212nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 酸度 取本品1瓶，加注射用水10ml,溶解后，摇匀，依法检查（通则0631)，pH 值应为4.0〜5.0。对羟基苯甲酸乙酯取本品适量，精密称定，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48%甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml)溶解并制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；另取对羟基苯甲酸乙酯对照品适量，精密称定，用甲烷磺酸甲醇溶液制成每lml 中含5ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为258nm精密量取上述两种溶液各lOul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有对羟基苯甲酸乙酯峰，按外标法以峰面积计算，不得过甲磺酸加贝酯标示量的0.5% 。
- 有关物质 临用新制，并在25°C以下存放。取本品适量，精密称定，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48 % 甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml)溶解并制成每lml中含lmg 的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加甲烷磺酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积（除对羟基苯甲酸乙酯峰外）的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
- 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥6小时，减失重量不得过1.0% (通则0831)。
- 热原 取本品，加灭菌注射用水制成每lml中含甲磺酸加贝酯1Omg的溶液，依法检查(通则1142)，剂量按家兔体重每lkg 缓慢注射1ml，应符合规定。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-醋酸钠缓冲溶液[ 取醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 3.6 )4ml，用水稀释至100ml]-十二烷基硫酸钠溶液(取十二烷基硫酸钠5g，加50 % 甲醇溶液溶解并稀释至lOOmD-庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠5g，加50% 甲醇溶液使溶解并稀释至100ml) -异丙醇（300:150:2:2:8 )为流动相；检测波长为236nm ，理论板数按加贝酯峰计算不低于 2000。
- 测定法 临用新制，并在25°C以下存放& 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲磺酸加贝酯15mg)，置50ml量瓶中，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48% 甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml)溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图；取甲磺酸加贝酯对照品约15mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同甲磺酸加贝酯。
规格
O.lg
贮藏
密闭，在凉暗处保存。
最后更新：2022-01-01 11:38:50
甲磺酸加贝酯 - 简介
甲磺酸加贝酯（甲基亚磺酸甲酯）是一种有机化合物。以下是关于甲磺酸加贝酯的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：甲磺酸加贝酯是一种无色至微黄色的液体。
- 溶解性：甲磺酸加贝酯可溶于许多有机溶剂，如醇类、醚类和脂类溶剂。
用途：
- 化学合成：甲磺酸加贝酯常用作化学合成中的甲基化试剂。
制法：
甲磺酸加贝酯的制备方法通常是通过甲醇和甲磺酸的反应得到。具体过程是将甲醇与甲磺酸加在一起，在适当的反应条件下（如加热和搅拌），经过化学反应生成甲磺酸加贝酯。
安全信息：
- 许多有机化合物具有一定的危险性，使用甲磺酸加贝酯时需采取必要的安全措施，如佩戴适当的防护手套和眼镜，防止接触皮肤和眼睛。
- 甲磺酸加贝酯具有刺激性，应避免吸入气体或溶液的蒸汽，并确保在通风良好的环境中操作。
- 在使用甲磺酸加贝酯时，应注意避免与氧化剂或强酸发生反应，以避免产生危险物质或剧烈反应。
最后更新：2024-04-09 20:49:11
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