本品为1,4-丁二醇二甲磺酸酯。按干燥品计算,含C6H14O6S2 不得少于 98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为114〜118°C。
取本品0.20g,加无水乙醇(对甲基红指示液显中性)50ml,加热溶解后,加甲基红指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,不得过0.05ml。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
不得过0.1% (通则0841)。
中文名 | 白消安 |
英文名 | Busulfan |
别名 | 马利兰 不育磺 麦里浪 白消安 白血福恩 布苏尔芬 p米埃罗生 1,4-丁二醇二甲磺酸酯 1,4-双甲基磺氧基丁烷 二甲磺酸-1,4-丁二醇 二甲基磺酸1,4-丁二醇酯 1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐 1,4-双(甲基磺酰氧)丁烷 (2RS)-2-(4-正丁基苯基)丙酸 |
英文别名 | Myleran myleran BUSULFAN Busulfex busulfex Busulfan busulphan Busulphan 1,4-dimethanesulfonoxybutane 1,4-Dimethanesulfonoxybutane 1,4-BUTANEDIOL DIMETHANESULFONATE 1,4-Butanediol dimethanesulfonate tetramethylene bis(methanesulfonate) Tetramethylene bis(methanesulfonate) |
CAS | 55-98-1 |
EINECS | 200-250-2 |
化学式 | C6H14O6S2 |
分子量 | 246.3 |
InChI | InChI=1/C6H14O6S2/c1-13(7,8)11-5-3-4-6-12-14(2,9)10/h3-6H2,1-2H3 |
密度 | 1.305 (estimate) |
熔点 | 114-117°C(lit.) |
沸点 | 359.3°C (rough estimate) |
闪点 | 9℃ |
水溶性 | Decomposes |
溶解度 | 极微溶于水,易溶于丙酮和乙腈,极微溶于乙醇 (96%)。 |
折射率 | 1.5630 (estimate) |
存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
稳定性 | 湿度敏感 |
外观 | 结晶性粉末 |
颜色 | Pale Brown |
Merck | 14,1505 |
BRN | 1791786 |
物化性质 | 白色结晶性粉末。熔点119℃。不溶于水,但可以缓慢溶解,同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,几乎无臭。 |
MDL号 | MFCD00007562 |
体外研究 | Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老,这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中,Busulfan(烷基化剂)通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤,通过胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中,Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。 |
体内研究 | Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)诱导最大数目的细胞凋亡,同时减少坏死的细胞数目。 在NOD/SCID小鼠中,通过有限稀释分析,Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。 |
危险品标志 | T+ - 极高毒性物品 T - 有毒物品 F - 易燃物品 |
风险术语 | R45 - 可能致癌。 R26/27/28 - 吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R39/23/24/25 - R11 - 高度易燃。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S28A - S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。 S7 - 保持容器密封。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 1 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | EK1750000 |
海关编号 | 29053990 |
Hazard Class | 6.1(b) |
Packing Group | III |
上游原料 | 甲基磺酰氯 |
本品为1,4-丁二醇二甲磺酸酯。按干燥品计算,含C6H14O6S2 不得少于 98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为114〜118°C。
取本品0.20g,加无水乙醇(对甲基红指示液显中性)50ml,加热溶解后,加甲基红指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,不得过0.05ml。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
不得过0.1% (通则0841)。
取本品约0.2g,精密称定,置200ml锥形瓶中,加水40ml,附回流冷凝管,缓缓回流30分钟,放冷,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol /L )相当于12.32mg的C6H14O6S2 。
抗肿瘤药。
密封保存。
本品含白消安(C6H14O6S2) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为糖衣片,除去包衣后显白色。
取本品细粉适量(约相当于白消安5mg),加丙酮25ml,振摇使白消安溶解,滤过,蒸干滤液,依法测定(通则0612),熔点为 113 〜118°C。
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
取本品20片(2mg 规格)或80 片(0.5 mg规格),置乳钵中研细,注意避免损失,移置烧杯中,乳钵用丙酮20ml洗涤,使粉末全部洗人烧杯中,微温搅拌,俟沉淀后,上层清液经用丙酮湿润的脱脂棉滤人锥形瓶中,残渣再用丙酮搅拌提取3次,每次20ml,提取液均滤人锥形瓶中,置水浴上蒸去丙酮,残渣加水30ml ,附回流冷凝管,缓缓回流30分钟,放冷,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.05mol/L )滴定。每lml氢氧化钠滴定液(0.05 mol / L )相当于6.158mg的 C6H14O6S2 。
同白消安。
(1)0.5mg (2)2mg
密封,在干燥处保存。
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