皮利尼克酸
WY-14643(WY-14643)
CAS: 50892-23-4
化学式: C14H14ClN3O2S
| 中文名 | WY-14643 |
| 英文名 | WY-14643 |
| 别名 | 匹立尼酸 皮利尼克酸 PPARΑ和PPARΓ激动剂(WY-14643) [4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸 [4-氯-6-(2,3-二甲代苯氨基)-2-嘧啶基]乙酸 2-((4-氯-6-(((2,3-二甲基苯基)氨基)嘧啶-2-基)硫基)乙酸 [4-CHLORO-6-(2,3-XYLIDINO)-2-PYRIMIDINYLTHIO]ACETIC ACID [4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸 |
| 英文别名 | WY-14643 NSC 310038 wyeth14,643 pirnixicacid 4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-*pyrimidinylthioaceti ((4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinyl)thio)-aceticaci ((4-chloro-6-((2,3-dimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)thio)-aceticaci Acetic acid, 2-[[4-chloro-6-[(2,3-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]- |
| CAS | 50892-23-4 |
| 化学式 | C14H14ClN3O2S |
| 分子量 | 323.8 |
| 密度 | 1.2984 (rough estimate) |
| 熔点 | 155°C |
| 沸点 | 514.4±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达40 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.5630 (estimate) |
| 酸度系数 | 2.99±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达6个月。 |
| 外观 | 白色结晶固体 |
| 颜色 | Off-white |
| 体外研究 | WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。 |
| 体内研究 | WY 14643 （1 mg/kg静脉推注）处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血（25分钟）和再灌注（2小时），梗死面积显著减少〜44％。 WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未处理组），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），总的长链酰基辅酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪组织（90％）中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R45 - 可能致癌。 R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | AG2915000 |
皮利尼克酸 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.088 ml | 15.442 ml | 30.883 ml |
| 5 mM | 0.618 ml | 3.088 ml | 6.177 ml |
| 10 mM | 0.309 ml | 1.544 ml | 3.088 ml |
| 5 mM | 0.062 ml | 0.309 ml | 0.618 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
皮利尼克酸 - 简介
性质：
- 外观：WY-14643为白色固体。
- 溶解性：WY-14643在有机溶剂中溶解度较好。
- 稳定性：该化合物在干燥条件下稳定，但在光照和潮湿环境下可能会降解。
用途：
WY-14643是一种PPARα（过氧化物酶体增殖物激活受体α）激动剂。它可在体内激活PPARα，这对于调节脂肪酸氧化、糖代谢和胆固醇代谢等方面具有重要意义。WY-14643在研究脂质代谢、肝脏疾病和肥胖等方面被使用。
制法：
WY-14643的合成方法较为复杂，涉及多步反应。一种常见的制法是通过对m-toluidine和1,2-dichloro-4-pyrimidinone进行反应，得到中间体，再进行硫化反应得到最终产物。
安全信息：
- 对于WY-14643的安全性，尚缺乏详细的评估。其具有活性，使用时需要谨慎。
- 在操作过程中，需要采取适当的防护措施，包括佩戴手套、护目镜和实验室外罩等。
- 应该严格控制该化合物的使用和储存，避免与皮肤、眼睛等接触。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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