盐酸布替萘芬
盐酸布替萘芬(Butenafine HCL)
CAS: 101827-46-7
化学式: C23H27N.ClH
性质
白色结晶或结晶性粉末，无臭或略有异臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿，难涪于无水乙酸或己腈，几平不溶于乙醚。熔点211～213℃。
制法
N-甲基-1-萘甲胺盐酸和碳酸钠溶于二甲基甲酰胺，加入对叔丁基苄基溴，反应得盐酸布替萘芬。
用途
日本科研制药公司开发，1992年上市。烯丙胺类抗真菌剂。有广谱抗真菌活性。用于皮肤真菌感染，如体部白癣、足部白癣、臀部白癣和花斑糠疹。
| 中文名 | 盐酸布替萘芬 |
| 英文名 | Butenafine HCL |
| 别名 | 盐酸丁萘芬 盐酸布替萘芬 盐酸布替萘酚 盐酸布替萘芬(标准品) N-(4-叔丁基苯基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐 BUTENAFINE HYDROCHLORIDE 盐酸布替萘芬 N-(4-叔丁基)苄基-N-甲基-1-(1-萘基)甲酰胺盐酸盐 N-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐 |
| 英文别名 | kp-363 ButenafineHCL Butenafine HCL BUTENAFINE HCL Butenafine hydrochloide BUTENAFINE HYDROCHLORIDE N-(4-t-Butylbenzyl)-N-Methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride 1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine n-(4-tert-butylbenzyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride n-((4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)methyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanaminhy n-((4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)methyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanaminehyd |
| CAS | 101827-46-7 |
| EINECS | 642-354-4 |
| 化学式 | C23H27N.ClH |
| 分子量 | 353.93 |
| InChI | InChI=1/C23H27N.ClH/c1-23(2,3)21-14-12-18(13-15-21)16-24(4)17-20-10-7-9-19-8-5-6-11-22(19)20;/h5-15H,16-17H2,1-4H3;1H |
| InChIKey | LJBSAUIFGPSHCN-UHFFFAOYSA-N |
| 熔点 | 210-214°C |
| 沸点 | 426.1°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 187.7°C |
| 蒸汽压 | 1.82E-07mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,1518 |
| 物化性质 | 白色结晶或结晶性粉末，无臭或略有异臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿,难溶于无水醋酸或乙腈，几不溶于乙醚。熔点200～202℃(甲醇-乙酸)。 |
| MDL号 | MFCD00917064 |
| 体外研究 | Butenafine HCl对30种代表不同皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为0.03–1.0 µg/mL。对于10个菌株中两种酵母菌，Butenafine对C. albicans表现出有限的活性，对M. furfur没有活性。对于25种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株，Butenafine HCl对β-溶血性链球菌组A和棒状杆菌表现出活性，但是不能抑制S. aureus。Butenafine对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性。 Butenafine通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物，而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出活性，最小抑制浓度为12 ng/mL。 |
| 体内研究 | 在雄性hartley品系豚鼠体内，Butenafine (1%，每天一次)对皮肤真菌病表现出良好的疗效，并且该作用高于naftifine，tolnaftate，clotrimazole，和bifonazole。Butenafine (1%)在感染前24或48小时使用一次，对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效。16周后，使用含有2% butenafine HCl的药膏的患者中，80%被治愈，相反安慰剂组没有一个被治愈。不中断治疗情况下，积极治疗组的四个患者出现主观性轻度炎症反应。随后治疗期间，治愈的患者中没有复发，并且药物耐药性和安慰剂组的患者病情没有改善。阳性真菌感染的患者治疗中，Butenafine (1%乳膏)每天一次，使用4周，导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈。 Butenafine hydrochloride (1%乳膏)单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 21 - 与皮肤接触有害。 |
| WGK Germany | nwg |
| RTECS | QJ8585000 |
| 海关编号 | 29214990 |
| 上游原料 | 溴化苄 |
盐酸布替萘芬 - 性质
可信数据
白色结晶或结晶性粉末，无臭或略有异臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿，难涪于无水乙酸或己腈，几平不溶于乙醚。熔点211～213℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
盐酸布替萘芬 - 制法
可信数据
N-甲基-1-萘甲胺盐酸和碳酸钠溶于二甲基甲酰胺，加入对叔丁基苄基溴，反应得盐酸布替萘芬。
最后更新：2022-01-01 09:08:41
盐酸布替萘芬 - 标准
可信数据
本品为甲基-N-[4-(叔丁基）苄基]-1-萘甲胺盐酸盐。按干燥品计算，含C23H27N•HCl不得少于98.5 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
盐酸布替萘芬 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；微有异臭。
- 本品在甲醇或三氣甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水或乙醚中几乎不溶；在盐酸溶液（9—10)中几乎不溶。
最后更新：2022-01-01 14:21:25
盐酸布替萘芬 - 用途
可信数据
日本科研制药公司开发，1992年上市。烯丙胺类抗真菌剂。有广谱抗真菌活性。用于皮肤真菌感染，如体部白癣、足部白癣、臀部白癣和花斑糠疹。
最后更新：2022-01-01 09:08:42
盐酸布替萘芬 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg ,加5%硫酸溶液5ml，超声处理，滤过，取续滤液，滴加硅钨酸试液，即产生乳白色沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1185图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1 )的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 14:21:26
盐酸布替萘芬 - 检查
可信数据
- 有关物质 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含l.Omg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液. 照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶各10ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍( 0.5 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积( 1.0% ) 。
- 干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0 % (通则 0831)。
- 炽灼残渣 取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残澶不得过0.1 % 。
- 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 14:21:26
盐酸布替萘芬 - 含量测定
可信数据
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠18g，冰醋酸9.8ml，用水稀释至1000ml)-甲醇-异丙醇（17:70:13)为流动相；检测波长为282nm。取盐酸布替萘芬对照品与盐酸特比萘芬对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中各约含0.15mg的溶液，作为系统适用性溶液，精密量取10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按布替萘芬峰计算不低于2000，布替萘芬峰与特比萘芬峰之间的分离度应符合要求。
- 测定法 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1,注人液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸布替萘芬对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 14:21:27
盐酸布替萘芬 - 类别
可信数据
抗真菌药。
最后更新：2022-01-01 14:21:27
盐酸布替萘芬 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:21:27
盐酸布替萘芬 - 盐酸布替萘芬乳膏
可信数据
本品含盐酸布替萘芬（C23H27N•HCl )应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为白色乳音。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
应符合乳裔剂项下有关的各项规定（通则0109)。
含量测定
取本品适量（约相当于盐酸布替萘芬15mg)，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇约70ml,在60°C水浴中加热5分钟，充分振摇使盐酸布替萘芬溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇勻，置冰浴中冷却1小时，取出，迅速滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10u1，照盐酸布替萘芬含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同盐酸布替萘芬。
规格
（l ) 5g:0.05g ( 2 ) 10g:0.1g ( 3 ) 15g:0.15g (4)20g:0.2g
贮藏
密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 14:21:28
盐酸布替萘芬 - 盐酸布替萘芬喷雾剂
可信数据
本品为多剂量、非定量外用喷雾剂。含盐酸布替萘芬(C23H27N•HCl)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
性状
本品内容物为无色至微黄色的澄清液体。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品显氯化物鉴别（1 )的反应（通则0301)。
检査
应符合喷雾剂项下有关的各项规定（通则0112) 。
含量测定
精密量取本品内容物适量，用甲醇定量稀释制成每lml中约含盐酸布替萘芬0.15mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸布替萘芬含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同盐酸布替萘芬。
规格
10ml: O.lg
贮藏
密封，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 14:21:29
盐酸布替萘芬 - 盐酸布替萘芬凝胶
可信数据
本品含盐酸布替萘芬（C23H27N•HCI)应为标示量的90.0%〜110.0 % 。
性状
本品为无色透明凝胶。
鉴别
- 取本品适量，加甲醇制成每lml中约含盐酸布替萘芬20ug的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在282nm的波长处有最大吸收，在244nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 有关物质 照含量测定项下的方法，自“取本品适量”起，至“摇匀，滤过”，同法操作，取续滤液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
- 其他 应符合凝胶剂项下有关的各项规定（通则0114)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-醋酸钠溶液（取醋酸钠6.8g，加三乙胺0.6ml，加水溶解并稀释至1000ml，再滴加冰醋酸，调节pH值至4.0)(73:27 )为流动相；检测波长为282nm。理论板数按布替萘芬峰计算不低于2000。
- 测定法 取本品适量（约相当于盐酸布替萘芬25mg)，精密称定，置50ml烧杯中，加饱和氯化钠溶液2.5ml，搅拌使凝胶变稀、分散，加人少量甲醇，待凝胶收缩成团后，将溶液转移至50ml量瓶中，再用甲醇适量分4〜5 次洗涤残留物，洗液并入量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取盐酸布替萘芬对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含100ug的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul,分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸布替萘芬。
规格
( l)6g:0.06g (2)10g:0.lg (3)15g:0.15g
贮藏
密封，在阴凉处保存，并应防止冰冻。
最后更新：2022-01-01 14:21:30
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产品名: N-(4-叔丁基)苄基-N-甲基-1-(1-萘基)甲酰胺盐酸盐 去供应商网站查看 询盘CAS: 101827-46-7
产地: 中国上海
包装: 5g
规格: 98%
价格: 132.00
库存: 现货
电话: 400-900-4166
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