盐酸艾司洛尔尔
盐酸艾司洛尔(Esmolol hydrochloride)
CAS: 81161-17-3
化学式: C16H26ClNO4
标准
本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算，含C16H25N04•HCl不得少于98.5% 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中极微溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612)为85〜92°C(测定时，每分钟上升的温度为0.5°C)。
鉴别
- 取本品约0.3g，加水lml溶解后，加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1ml，加热至沸，放冷，加稀盐酸使成酸性，滴加三氯化铁试液，溶液即显紫红色。
- 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在222mn与274nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集635图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
酸度
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液，依法测定（通则0631)，pH值应为4.5〜6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液，溶液应澄清无色;如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较，不得更深。
有关物质
取本品，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔1.Omg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A 定量稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔2% 的溶液，摇勻，作为对照溶液。照盐酸艾司洛尔有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质I峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计(0.02 % )。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0 % (通则0831)。
无菌
取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101)，应符合规定。
热原
取本品，加0.9% 无热原氣化钠灭菌注射用水溶液溶解并稀释制成每lml中含盐酸艾司洛尔2mg的溶液，依法检查(通则1142)，剂量按家兔体重每lkg缓慢注射5ml，应符合规定。
其他
应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
| 中文名 | 盐酸艾司洛尔 |
| 英文名 | Esmolol hydrochloride |
| 别名 | 盐酸艾司洛 盐酸艾司洛尔 艾司洛尔盐酸盐 盐酸艾司洛尔尔 盐酸艾司洛尔杂质 艾司洛尔标准品002 盐酸艾司洛尔 标准品 ESMOLOL HCL 盐酸艾司洛尔 4-{[3-(1-甲基乙基氨基)-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐 |
| 英文别名 | asl8052 Brevibloc ESMOLOL HCL ESMOLOL HYDROCHLORIDE Esmolol hydrochloride MONOCLONAL ANTI-EDG-4 (ENDOTHELIAL CELL 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy] benxzenepropanoic Acid Methyl Ester Hydrochloride 4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)benzenepropanoicacidmethylest Methyl 3-[4-(2-hydroxy-3-propan-2-ylamino-propoxy)phenyl]propanoate hydrochloride 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benxzenepropanoic Acid Methyl Ester Hydrochloride 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzenepropanoic acid methyl ester hydrochloride hydrochloride |
| CAS | 81161-17-3 |
| EINECS | 636-017-0 |
| 化学式 | C16H26ClNO4 |
| 分子量 | 331.83 |
| InChI | InChI=1/C16H25NO4.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3;/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3;1H |
| 密度 | 1.026 |
| 熔点 | 48-50°C |
| 水溶性 | Slightly soluble |
| 溶解度 | H2O: 溶液12mg/mL |
| 存储条件 | −20°C |
| 外观 | 缓冲水溶液 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | 白色固 |
| 体外研究 | Esmolol含有一个不对称中心且以一对对映体的形式存在，(-)- 对映体是有活性的，(+)- 对映异构体是无活性的，这与其他具有一个oxypropranolamine细胞核的P-抑制剂类似。Esmolol具有迅速起效和失活的功能，Esmolol的主要活性部位是窦房结和房室结传导系统。 |
| 体内研究 | Esmolol (20 mg/kg)注射用于败血症大鼠，可提高大鼠心肌氧利用率和保护心肌功能。 Esmolol (5 mg/kg, i.v.)作用于兔，产生剂量依赖性的心率（HR）降低和剂量依赖性的平均动脉压（MAP）降低，二者降低的最大百分比分别为13％，38.2％。 Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类，可以显著降低心脏速率，心率收缩压乘积，左室收缩，心输出量，右心室相对不应期，抑制房室结传导，并提高右心室不应期的效率和左心室的前负荷。此外，Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类，还可显著降低异丙基肾上腺素诱导的心率增加和心室收缩。 |
| 安全术语 | 61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
| WGK Germany | - |
| RTECS | DA8346000 |
| 海关编号 | 2922199695 |
| 上游原料 | 硫酸 异丙胺 |
| 下游产品 | 艾司洛尔酸钠 |
盐酸艾司洛尔尔 - 标准
可信数据
本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算，含C16H25N04•HCl不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
盐酸艾司洛尔尔 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中极微溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612)为85〜92°C(测定时，每分钟上升的温度为0.5°C)。
最后更新：2022-01-01 14:20:53
盐酸艾司洛尔尔 - 鉴别
可信数据
- 取本品约0.3g，加水lml溶解后，加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1ml，加热至沸，放冷，加稀盐酸使成酸性，滴加三氯化铁试液，溶液即显紫红色。
- 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在222mn与274nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集635图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 14:20:54
盐酸艾司洛尔尔 - 检查
可信数据
酸度
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液，依法测定（通则0631)，pH值应为4.5〜6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液，溶液应澄清无色;如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较，不得更深。
有关物质
取本品，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔1.Omg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A 定量稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔2% 的溶液，摇勻，作为对照溶液。照盐酸艾司洛尔有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质I峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计(0.02 % )。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0 % (通则0831)。
无菌
取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101)，应符合规定。
热原
取本品，加0.9% 无热原氣化钠灭菌注射用水溶液溶解并稀释制成每lml中含盐酸艾司洛尔2mg的溶液，依法检查(通则1142)，剂量按家兔体重每lkg缓慢注射5ml，应符合规定。
其他
应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
最后更新：2022-01-01 14:20:55
盐酸艾司洛尔尔 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾3.0g，加水溶解并稀释至650ml)(15:20:65)为流动相，流速为每分钟1.0ml，检测波长为222nm;理论板数按艾司洛尔峰计算不低于2000。
测定法
取装量差异项下的内容物适童，精密称定，加水使盐酸艾司洛尔溶解并定量稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔50ug的溶液，作为供试品溶液，精密量取20ul，注人液相色谱仪，记录色谱图;另取盐酸艾司洛尔对照品，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 14:20:55
盐酸艾司洛尔尔 - 类别
可信数据
同盐酸艾司洛尔。
最后更新：2022-01-01 14:20:56
盐酸艾司洛尔尔 - 贮藏
可信数据
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 14:20:56
盐酸艾司洛尔尔 - 规格
可信数据
0.1g
最后更新：2022-01-01 14:20:56
盐酸艾司洛尔尔 - 简介
盐酸艾司洛尔（也被称为盐酸索烷洛尔，化学名为盐酸2-氨基-1-甲基丙-1-醇）是一种有机化合物。以下是关于它的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 盐酸艾司洛尔是无色至微黄色的液体，具有特殊的酒精气味。
- 它易溶于水，微溶于醚和乙醇。
- 盐酸艾司洛尔是一种碱性物质，可以与酸反应生成盐。
- 它是一种有机胺，可以与酰氯发生取代反应。
用途：
- 它也可以用于合成染料、染料中间体和表面活性剂等化学品。
制法：
- 盐酸艾司洛尔可以通过甲醛与异丙胺发生缩合反应，然后与盐酸反应得到。
安全信息：
- 盐酸艾司洛尔是一种刺激性物质，接触皮肤和眼睛时可能引起刺激。
- 在操作过程中，应注意避免直接接触皮肤和眼睛，并佩戴适当的防护设备。
- 在储存和使用过程中，要远离火源和热点，避免接触火源或高温物质，以防止其燃烧或爆炸。
- 在处理废弃物时，应遵循相关法规和指南，以确保安全处置。
性质：
- 盐酸艾司洛尔是无色至微黄色的液体，具有特殊的酒精气味。
- 它易溶于水，微溶于醚和乙醇。
- 盐酸艾司洛尔是一种碱性物质，可以与酸反应生成盐。
- 它是一种有机胺，可以与酰氯发生取代反应。
用途：
- 它也可以用于合成染料、染料中间体和表面活性剂等化学品。
制法：
- 盐酸艾司洛尔可以通过甲醛与异丙胺发生缩合反应，然后与盐酸反应得到。
安全信息：
- 盐酸艾司洛尔是一种刺激性物质，接触皮肤和眼睛时可能引起刺激。
- 在操作过程中，应注意避免直接接触皮肤和眼睛，并佩戴适当的防护设备。
- 在储存和使用过程中，要远离火源和热点，避免接触火源或高温物质，以防止其燃烧或爆炸。
- 在处理废弃物时，应遵循相关法规和指南，以确保安全处置。
最后更新：2024-04-09 02:00:12
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