本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算,含C16H25N04•HCl不得少于98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为85〜92°C(测定时,每分钟上升的温度为0.5°C)。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5〜6.0。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
取本品,加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔1.Omg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A 定量稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔2% 的溶液,摇勻,作为对照溶液。照盐酸艾司洛尔有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,杂质I峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(0.3% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计(0.02 % )。
取本品,在60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 % (通则0831)。
取本品,用适宜溶剂溶解后,经薄膜过滤法处理,依法检查(通则1101),应符合规定。
取本品,加0.9% 无热原氣化钠灭菌注射用水溶液溶解并稀释制成每lml中含盐酸艾司洛尔2mg的溶液,依法检查(通则1142),剂量按家兔体重每lkg缓慢注射5ml,应符合规定。
应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
中文名 | 盐酸艾司洛尔 |
英文名 | Esmolol hydrochloride |
别名 | 盐酸艾司洛 盐酸艾司洛尔 艾司洛尔盐酸盐 盐酸艾司洛尔尔 盐酸艾司洛尔杂质 艾司洛尔标准品002 盐酸艾司洛尔 标准品 ESMOLOL HCL 盐酸艾司洛尔 4-{[3-(1-甲基乙基氨基)-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐 |
英文别名 | asl8052 Brevibloc ESMOLOL HCL ESMOLOL HYDROCHLORIDE Esmolol hydrochloride MONOCLONAL ANTI-EDG-4 (ENDOTHELIAL CELL 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy] benxzenepropanoic Acid Methyl Ester Hydrochloride 4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)benzenepropanoicacidmethylest Methyl 3-[4-(2-hydroxy-3-propan-2-ylamino-propoxy)phenyl]propanoate hydrochloride 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benxzenepropanoic Acid Methyl Ester Hydrochloride 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzenepropanoic acid methyl ester hydrochloride hydrochloride |
CAS | 81161-17-3 |
EINECS | 636-017-0 |
化学式 | C16H26ClNO4 |
分子量 | 331.83 |
InChI | InChI=1/C16H25NO4.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3;/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3;1H |
密度 | 1.026 |
熔点 | 48-50°C |
水溶性 | Slightly soluble |
溶解度 | H2O: 溶液12mg/mL |
存储条件 | −20°C |
外观 | 缓冲水溶液 |
颜色 | White to Off-White |
物化性质 | 白色固 |
体外研究 | Esmolol含有一个不对称中心且以一对对映体的形式存在,(-)- 对映体是有活性的,(+)- 对映异构体是无活性的,这与其他具有一个oxypropranolamine细胞核的P-抑制剂类似。Esmolol具有迅速起效和失活的功能,Esmolol的主要活性部位是窦房结和房室结传导系统。 |
体内研究 | Esmolol (20 mg/kg)注射用于败血症大鼠,可提高大鼠心肌氧利用率和保护心肌功能。 Esmolol (5 mg/kg, i.v.)作用于兔,产生剂量依赖性的心率(HR)降低和剂量依赖性的平均动脉压(MAP)降低,二者降低的最大百分比分别为13%,38.2%。 Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类,可以显著降低心脏速率,心率收缩压乘积,左室收缩,心输出量,右心室相对不应期,抑制房室结传导,并提高右心室不应期的效率和左心室的前负荷。此外,Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类,还可显著降低异丙基肾上腺素诱导的心率增加和心室收缩。 |
安全术语 | 61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
WGK Germany | - |
RTECS | DA8346000 |
海关编号 | 2922199695 |
上游原料 | 环氧氯丙烷 盐酸 碳酸钾 |
下游产品 | 艾司洛尔酸钠 |
本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算,含C16H25N04•HCl不得少于98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为85〜92°C(测定时,每分钟上升的温度为0.5°C)。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5〜6.0。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
取本品,加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔1.Omg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A 定量稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔2% 的溶液,摇勻,作为对照溶液。照盐酸艾司洛尔有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,杂质I峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(0.3% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计(0.02 % )。
取本品,在60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 % (通则0831)。
取本品,用适宜溶剂溶解后,经薄膜过滤法处理,依法检查(通则1101),应符合规定。
取本品,加0.9% 无热原氣化钠灭菌注射用水溶液溶解并稀释制成每lml中含盐酸艾司洛尔2mg的溶液,依法检查(通则1142),剂量按家兔体重每lkg缓慢注射5ml,应符合规定。
应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾3.0g,加水溶解并稀释至650ml)(15:20:65)为流动相,流速为每分钟1.0ml,检测波长为222nm;理论板数按艾司洛尔峰计算不低于2000。
取装量差异项下的内容物适童,精密称定,加水使盐酸艾司洛尔溶解并定量稀释制成每lml中约含盐酸艾司洛尔50ug的溶液,作为供试品溶液,精密量取20ul,注人液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸艾司洛尔对照品,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
同盐酸艾司洛尔。
遮光,密闭保存。
0.1g
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