硫酸奈替米星
硫酸奈替米星(netilmicin sulfate)
CAS: 56391-57-2
化学式: C42H92N10O34S5
性质
白色结晶性粉末，易溶于水，其水溶液较稳定。
质量标准-中国药典2005版
硫酸奈替米星：按无水物计算，每1mg的效价不得少于610奈苷米星单位；溶液的澄清度与颜色应符合规定；pH值应为3. 5～5.5（40mg该品溶于ImL水）I含硫酸盐按无水物计算应为31.5%～
35．O%；有关物质应符合规定；含水分不得过15．O%；炽灼残渣不得过1.0%；含重金属不得过0.002%,异常毒性应符合规定I每1000奈瞢米星单位中含内毒素的量应少于1. 25EU。
制法
由N-乙基-α-去氧- D-链霉胺发酵，提纯制得。
用途
为氨基糖苷类抗生素西梭霉素的衍生物。抗菌谱和庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素、丁胺卡那霉素相似，但对金黄色葡萄球菌、肠道细菌更为有效，抑制绿脓杆菌、普罗威斯登菌则稍差。抗绿脓菌不如西梭霉素、妥布霉素、阿米卡星、庆大霉素。其优点是对听觉神经及肾脏的毒性比临床常用的氨基糖苷类抗生素为小，对耐庆大霉素的肠道细菌及绿脓杆菌有高效。主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用于败血症。
安全性
小鼠静脉注射、腹膜内注射、皮下注射LDso (mg/kg)：40、125、175。
| 中文名 | 硫酸奈替米星 |
| 英文名 | netilmicin sulfate |
| 别名 | 硫酸奈替米星 硫酸萘替米星 奈替米星杂质 硫酸奈替米星无菌微粉 1- N-乙基西索米星 硫酸奈替米星(标准品) 硫酸萘替米星USPEP 硫酸奈替米星 USP27 |
| 英文别名 | netromycin netilmicin sulfate Sulfate NetilMicin Netilmicin sulfhate Netilmicin Sulphate netilmycin sulphate Netilmicin sulphate, 1-N-Ethylsisomicin 6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-alpha-d-glycero-hex-4-enopyranosyl-(1-4)-6)-o-( |
| CAS | 56391-57-2 |
| EINECS | 260-147-3 |
| 化学式 | C42H92N10O34S5 |
| 分子量 | 1441.55 |
| InChI | InChI=1/2C21H41N5O7.5H2O4S/c2*1-4-26-13-7-12(24)16(32-19-11(23)6-5-10(8-22)31-19)14(27)17(13)33-20-15(28)18(25-3)21(2,29)9-30-20;5*1-5(2,3)4/h2*5,11-20,25-29H,4,6-9,22-24H2,1-3H3;5*(H2,1,2,3,4)/t2*11-,12+,13-,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+;;;;;/m11...../s1 |
| 熔点 | >194°C (dec.) |
| 沸点 | 868℃ |
| 闪点 | 367.7°C |
| 水溶性 | Soluble in water |
| 蒸汽压 | 1.1E-21mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 可溶物10mg/mL |
| 存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 敏感性 | Light Sensitive & Hygroscopic |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white to faint yellow |
| 体外研究 | Netilmicin Sulfate是西索米星的半合成衍生物。对氨基糖苷类抗生素耐药的细菌，它具有抵抗活性，并且相对于西索米星，庆大霉素和妥布霉素，在动物体内大大减少了慢性毒性。Netilmicin Sulfate对大肠杆菌，克雷伯菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌，变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有高抵抗活性。此外，87%吲哚阳性变形杆菌菌株，90.7%沙雷氏菌属和83.5%绿脓杆菌菌株对Netilmicin Sulfate敏感。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R60 - 可能损害生育能力。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | WK2286000 |
| 海关编号 | 2941906000 |
| 上游原料 | 氨水 无水乙酸铜 乙醇 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Li, Jun, et al. "A Light-Up Strategy with Aggregation-Induced Emission for Identification of HIV-I RNA-Binding Small Molecules." Analytical Chemistry 92.19 (2020): 13532-13538.https://doi.org/10.1021/acs.analchem.0c03010 2. [IF=6.986] Jun Li et al."A Light-Up Strategy with Aggregation-Induced Emission for Identification of HIV-I RNA-Binding Small Molecules."Anal Chem. 2020;92(19):13532–13538 |
硫酸奈替米星 - 性质
可信数据
白色结晶性粉末，易溶于水，其水溶液较稳定。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
硫酸奈替米星 - 质量标准-中国药典2005版
可信数据
硫酸奈替米星：按无水物计算，每1mg的效价不得少于610奈苷米星单位；溶液的澄清度与颜色应符合规定；pH值应为3. 5～5.5（40mg该品溶于ImL水）I含硫酸盐按无水物计算应为31.5%～
35．O%；有关物质应符合规定；含水分不得过15．O%；炽灼残渣不得过1.0%；含重金属不得过0.002%,异常毒性应符合规定I每1000奈瞢米星单位中含内毒素的量应少于1. 25EU。
最后更新：2022-01-01 08:52:44
硫酸奈替米星 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.387 ml | 6.937 ml | 13.874 ml |
| 5 mM | 0.277 ml | 1.387 ml | 2.775 ml |
| 10 mM | 0.139 ml | 0.694 ml | 1.387 ml |
| 5 mM | 0.028 ml | 0.139 ml | 0.277 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
硫酸奈替米星 - 制法
可信数据
由N-乙基-α-去氧- D-链霉胺发酵，提纯制得。
最后更新：2022-01-01 08:52:44
硫酸奈替米星 - 用途
可信数据
为氨基糖苷类抗生素西梭霉素的衍生物。抗菌谱和庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素、丁胺卡那霉素相似，但对金黄色葡萄球菌、肠道细菌更为有效，抑制绿脓杆菌、普罗威斯登菌则稍差。抗绿脓菌不如西梭霉素、妥布霉素、阿米卡星、庆大霉素。其优点是对听觉神经及肾脏的毒性比临床常用的氨基糖苷类抗生素为小，对耐庆大霉素的肠道细菌及绿脓杆菌有高效。主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用于败血症。
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硫酸奈替米星 - 安全性
可信数据
小鼠静脉注射、腹膜内注射、皮下注射LDso (mg/kg)：40、125、175。
最后更新：2022-01-01 08:52:45
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