结晶无水乙醚结晶,熔点119~12 2C。
3,5-=羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反应,得到3,5-=羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下3,5-=羟基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mol/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸,和氯化亚砜一起回流th,氯化为酰氯,和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基,和溴化氢作用成为溴乙酰基,接着和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林。
瑞典Astra开发。 β2一受体兴奋剂,有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性,对心脏的兴奋作用很小,无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。尤其适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。
中文名 | 硫酸特布他林 |
英文名 | terbutaline hemisulfate |
别名 | 硫酸特布他 硫酸叔丁宁按 硫酸特步他林 硫酸特布他林 特布他林半硫酸盐 硫酸特布他林 标准品 特布他林硫酸盐溶液,100PPM 硫酸特布他林, 一种肾上腺素能受体Β2激动剂 |
英文别名 | bricanyl TERBASMIN Bricanyl[R] Terbutaline sulfate terbutaline sulphate terbutaline hemisulfate 1-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-tert-butylaminoethanolsulphate 3-benzenediol,5-(2-((1,1-dimethylethyl)amino)-1-hydroxyethyl)-sulfate(2 bis{N-[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-2-methylpropan-2-aminium} sulfate 2-tert-Butylamino-1-(3,5-dihydroxyphenyl)ethanol, Brethaire, Brethine, Butaliret, Monovent, Terbasmin, Terbul |
CAS | 23031-32-5 |
EINECS | 245-386-3 |
化学式 | C24H40N2O10S |
分子量 | 548.65 |
InChI | InChI=1/2C12H19NO3.H2O4S/c2*1-12(2,3)13-7-11(16)8-4-9(14)6-10(15)5-8;1-5(2,3)4/h2*4-6,11,13-16H,7H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4) |
InChIKey | KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.1840 (rough estimate) |
熔点 | 246-248°C |
沸点 | 419.2°C at 760 mmHg |
闪点 | 165.3°C |
蒸汽压 | 8.92E-08mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: 可溶100mg/mL,澄清至微混浊,无色至黄色 |
折射率 | 1.6900 (estimate) |
酸度系数 | pKa1 8.8, pKa2 10.1, pKa3 11.2(at 25℃) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 整洁 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | Terbutaline是相对选择性的β2肾上腺素能支气管扩张药,对α-肾上腺素能受体几乎没有作用。该药物优先作用于β2-肾上腺素能受体,但是相对于选择性β2-激动剂,对β-肾上腺素受体的选择性较低。Terbutaline抑制抗原诱导的组胺从被致敏的人肺组织中释放,这有助于过敏性哮喘治疗期间药物的临床疗效。 Terbutaline对所有BChE变异体也表现出竞争可逆的抑制作用。对UU,FF和AA纯合子的解离常数分别为0.18,0.31 和3.3 mM。 |
体内研究 | Terbutaline似乎对支气管,血管,和子宫平滑肌(β2 受体)的β受体比对心脏(β1受体)的β受体具有更大的刺激作用。该药物使平滑肌松弛,并抑制子宫收缩,但是可能引起一些有氧运动刺激作用和CNS刺激。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DN9000000 |
海关编号 | 2922504500 |
上游原料 | 钯碳 溴化苄 叔丁胺 3,5-二羟基苯乙酮 氢气 |
结晶无水乙醚结晶,熔点119~12 2C。
3,5-=羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反应,得到3,5-=羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下3,5-=羟基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mol/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸,和氯化亚砜一起回流th,氯化为酰氯,和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基,和溴化氢作用成为溴乙酰基,接着和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林。
瑞典Astra开发。 β2一受体兴奋剂,有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性,对心脏的兴奋作用很小,无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。尤其适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。
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